Стопа атлета — лечение, симптомы, причины, диагностика Центр Дикуля

Дифлюкан — быстрое лечение грибковых заболеваний

Для эффективной борьбы с грибком ногтей необходимо выбрать действенное средство. Доказанная результативность уменьшит вероятность рецидива, а правильный состав – гарантия быстрого уничтожения инфекции. Дифлюкан относится к тем лекарствам, которые завоевали уважение не только у пациентов, но и у врачей. Это подтвердят многочисленные отзывы с фото – после лечения данным препаратом ногти стали выглядеть так же, как и до заражения.

Форма выпуска и состав

Дифлюкан выпускается в трёх разновидностях:

  • капсулы (50 мг – упаковка содержит 7 капсул, 150 мг – упаковка содержит 1 капсулу, 4 или все 12);
  • раствор (флаконы по 50 и 100 мл);
  • готовая суспензия, порошок.

Основное вещество всех форм лекарственного препарата – флуконазол, причём в капсулах его намного больше. Соответственно, вспомогательные компоненты – лактоза, кремния диоксид и кукурузный крахмал.

Раствор содержит натрия хлорид, а также очищенную воду.

Дифлюкан — раствор для внутривенного введения

Вспомогательные вещества суспензии – сахароза и натрия бензоат. Также лимонная кислота (безводная); вместе эти компоненты быстро устраняют грибковые инфекции.

Показания

Дифлюкан – это антибиотик или нет? Средство относится к инфекционным антибиотикам с противогрибковым воздействием.

От чего помогает Дифлюкан?

Среди показаний к применению выделяют:

  • криптококкоз;
  • генерализированный кандидоз – заражение глаз, брюшной части или патологии дыхательных путей, а также полости рта, пищевода, глотки;
  • вагинальный кандидоз в любых формах, включая обострённый, хронический или рецидив;
  • отрубевидный лишай;
  • микозы тела и стоп;
  • онихомикоз – грибок ногтей;
  • другие виды грибковых инфекций.

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие – противогрибковое. В состав всех форм препарата входит флуконазол, обладающий выраженным противомикозным эффектом. Лекарство не влияет на состояние гормонального фона женщины даже при многократном использовании.

Основные компоненты средства вызывают быструю гибель патогенных микроорганизмов. Это достигается следующим образом: флуконазол (действующее вещество) вмешивается в синтез грибка, прорывает защитную оболочку паразитов и негативно влияет на процесс размножения, который быстро прекращается. Замедляется развитие инфекции.

Дифлюкан — 12 капсул

Препарат был предварительно протестирован. Он эффективен против многих видов грибка, включая Candida spp, Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis. Особенно результативен при онихомикозе.

Инструкция по применению Дифлюкана

Помните, что дозировка часто рассчитывается индивидуально, на усмотрение врача. При этом во внимание берутся личные характеристики пациента, включая диагноз и состояние здоровья, а также возраст. Нет различий в использовании для мужчин и для женщин.

Многие интересуются – как принимать препарат, как давать его ребёнку? Капсулы употребляются внутрь, заглатываются целиком. Суспензию необходимо предварительно приготовить из порошка. Он тщательно смешивается с 24 мл очищенной воды и аккуратно взбалтывается. Делайте это перед каждым применением лекарства.

Не имеет значения как пить лекарство – до или после еды.

Суточная доза зачастую зависит от степени инфицирования и характера заболевания. К примеру, при лечении от молочницы достаточно применять Дифлюкан однократно, дальше просто соблюдая профилактику, а при прочих микозах необходимо продолжать терапию до тех пор, пока поражённая область не будет полностью восстановлена.

При криптококкозе

Срок лечения– 6-8 недель, но положительный результат может быть заметен и ранее. Изначально пациенту назначают 400 мг Дифлюкана, далее – по 200-400 мг/день, основываясь на степень заболевания, побочные эффекты.

Профилактика может продолжаться длительное время. При этом рекомендуемая дозировка – 200 мг/сутки.

При генитальном кандидозе

Обычно достаточно одноразового применения – 150 мг. Чтобы уменьшить количество повторных заражений, Дифлюкан употребляется раз в месяц в том же количестве, а срок терапии определяется индивидуально врачом. Обычно длительность лечения составляет до 12 месяцев. Иногда пациенту требуется более частое использование препарата.

Для проведения профилактики необходимо предварительно определить, каков риск заражения пациента грибковой инфекцией. В зависимости от этого определяется доза – от 50 до 400 мг/день.

Часто Дифлюкан назначается во время месячных: особо вероятен рецидив молочницы.

При микозах тела и стоп

Рекомендуемое количество препарата – 150 мг, если Дифлюкан употребляется раз в неделю, или по 50 мг/сутки. При грибковых заболеваниях стоп срок противомикозного лечения – до 6-7 недель, основываясь на степень инфицирования и область поражения, а также на соблюдаемые профилактические меры.

При генерализированном кандидозе

Первоначально пациент употребляет 400 мг препарата, всё остальное время – по 200 мг/сутки. При острой или хронической форме, доза может повышаться до 400 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально в присутствии специалиста. То, через сколько подействует Дифлюкан, зависит от степени инфицирования.

При отрубевидном лишае

Существует несколько схем терапии Дифлюканом при отрубевидном лишае:

  • 300 мг/неделя, рекомендуемый срок лечения – до 2-3 недель;
  • 50 мг/сутки в течение 3-4 недель.

Так выглядит отрубевидный лишай

Некоторым пациентам с более лёгкой степенью инфицирования хватает однократной дозы в 300-400 мг препарата. Это следует обсудить с врачом.

При грибке ногтей

Дозировка составляет 150-200 мг/неделя. Лечение длится до полного выздоровления и отрастания инфицированного ногтя: онихомикоз кистей обычно уходит за 6 месяцев, а для исчезновения грибка на пластинах ног потребуется от 9 до 12 месяцев.

Дозировка для детей и пожилых

Для терапии кандидоза слизистых: 6 мг/кг в первый день употребления с дальнейшим снижением количества препарата до 3 мг/кг.

При генерализированном кандидозе и криптококкозе – от 6 до 12 мг/кг в день, точная дозировка и длительность лечения зависит от тяжести заболевания, степени инфицирования.

Для профилактики микозов – 3-12 мг/кг в зависимости от выраженности нейтропении.

Флуконазол, основное вещество Дифлюкана, у новорожденных выводится намного медленнее, чем у более взрослых детей. Поэтому для младенцев в первые несколько недель жизни препарат назначается в обыкновенной, «детской» дозировке. Но интервал между применением составляет 72 часа.

Читайте также:  Вука-Вука инструкция по применению и отзывы мужчин, цена и аналоги

С 3-4 недели интервал сокращается до 48 часов.

Пожилым лекарство назначается во «взрослой» дозировке, если больной не страдает от печёночной и/или почечной недостаточности.

Противопоказания и побочные эффекты

Основное противопоказание – гиперчувствительность к главному активному компоненту препарата (флуконазолу) или вспомогательным веществам, входящим в состав лекарства. Также воспрещается одновременное использование Дифлюкана с цизапридом, терфенадином и астемизолом.

В период беременности рекомендуется отказаться от применения средства, если ожидаемый вред превышает вероятную пользу. При лактации препарат также не советуется: компоненты попадают в равном количестве как в кровь, так и в молоко кормящей женщины, а это может негативно отразиться на здоровье ребёнка при ГВ.

При почечной и/или печёночной недостаточности, сыпи на кожных покровах и при их жжении, а также при проявлении поражений буллезного характера рекомендуется воздержаться от применения Дифлюкана.

Согласно аннотации к препарату, среди основных побочных действий различают:

  • головокружение, желудочные и головные боли;
  • тошнота с последующей рвотой;
  • метеоризм, диарея – Дифлюкан действует как слабительное;
  • сильная отёчность;
  • в редких случаях – судороги, смена вкусовых ощущений.

Наиболее тяжёлые последствия возникают у пациентов со СПИДом и опухолями злокачественного характера. У таких людей наиболее вероятны перебои в работе почек и/или печени.

Головная боль одно из возможных побочных действий применения препарата

Аналоги и цены

Стоимость в аптеке Дифлюкана:

  • раствор: 50 мл – 215 рублей, 100 мл – 330 рублей, 200 мл – 650-690 рублей;
  • суспензия (порошок) – 515-540 рублей;
  • капсулы Дифлюкана (150 мг): 400 рублей (1 шт.), 880 рублей (4 шт.), 2100 рублей (12 шт.);
  • капсулы (50 мг): 850 рублей (7 шт.).

Существуют дешёвые аналоги со схожим принципом действия и активными компонентами. Например, Флюкостат (1 капсула – 200 рублей, 2 капсулы – 360 рублей), Микосист (300 рублей), Флуконазол (37 рублей).

Дифлюкан или Флюкостат: что лучше?

Часто люди стремятся покупать более дорогое средство, объясняя это тем, что оно по умолчанию результативнее. Но это не всегда так, и пример тому – Флюкостат, не менее эффективный аналог со схожими противопоказаниями, побочными эффектами и описанием состава.

Следует разобраться в основных отличиях между этими двумя препаратами.

  1. Дифлюкан – импортное лекарство (компания «Пфайзер ПГМ», Франция, США), Флюкостат – отечественное («Фармстандарт-Лексредства», Россия).
  2. У Флюкостата более дешёвые вспомогательные компоненты, поэтому состав может вызвать дополнительный побочный эффект в виде аллергии.

Флюкостат — более дешевый аналог Дифлюкана

Отдельно стоит отметить стоимость средств при их одинаковом воздействии:

Многие пациенты выбирают именно отечественный препарат, глядя на то, сколько стоит Дифлюкан.

Отзывы

«У мужа несколько лет онихомикоз. Ноготь отслаивался, после лечения каким-то дешёвым кремом вернулся в прежнее состояние, но потом стал загибаться в сторону. Пошли к врачу. Он сказал, что мы не до конца избавились от прежней инфекции. Назначил мужу Дифлюкан – уже почти три месяца лечится этими таблетками. Ноготь медленно, но уверенно отрастает».

«Лучшего средства против молочницы просто нет. Благодарна знакомому специалисту за то, что посоветовал Дифлюкан и рассказал, для чего применяется это лекарство. Нет жутких побочных эффектов. Сколько всего перепробовала – мази, свечи (от которых было плохо), даже уколы… Хочу обратить особое внимание на то, как быстро действует препарат – мне хватило одной капсулы».

«Сначала лечился народными средствами, не помогло. У меня грибок на большом ногте левой ноги. Врачи назначали разные препараты, но эта гадость снова и снова возвращалась. Буквально три недели назад стал принимать Дифлюкан. Прекратился зуд, жжение тоже пропало – видимых изменений мало, но это нормально, потому что обычно ноготь до года отрастает».

Оцените статью
(Пока оценок нет)

Дифлюкан

Состав Дифлюкана

В составе препарата основным действующим веществом является флуконазол. В капсулах его содержится 50 мг. В 1 мл раствора — 2 мг. В порошке для приготовления суспензии 10 и 40 мг.

Форма выпуска

  • капсулы по 50 мг активного вещества;
  • раствор Дифлюкан в/в;
  • порошок для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом является высокоселективный ингибитор процессов синтеза производных стеролов внутри клеток грибов — флуконазол.

Дифлюкан эффективен против дрожжевых грибов, против дрожжеподобных грибов, а также против плесневых грибов.

Действующее вещество проявляет активность в отношении большого количества микроорганизмов Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Без выявления клинического значения для Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Наблюдается активность при микозах оппортунистических, вызванных:

  • Microsporum spp.
  • Trychophyton spp.
  • Cryptococcus neoformans.
  • Candida spp.
  • Blastomyces dermatitides.
  • Histoplasma capsulatum.
  • Coccidioides immitis.

Главное вещество характеризуется высоким уровнем специфичности по отношению к грибковым ферментам, с зависимостью от цитохрома Р450. Лечение препаратом в дозе 50 мг в сутки на протяжении до 28 дней не может влиять на уровень концентрации стероидов у женщин или концентрацию тестостерона в мужской крови.

В суточной дозировке от 200 до 400 мг препарат не оказывает клинического влияния на уровни стероидов эндогенных и их реакцию на стимуляцию у здоровых мужчин АКТГ (гормона адренокортикотропного).

Препарат Дифлюкан великолепно всасывается в пищеварительном тракте и показал высокую биодоступность при пероральном приеме: концентрация препарата в крови при приеме в таблетированной форме составляла свыше 91 % от уровня вещества в плазме при внутривенном введении. Прием пищи ни коим образом не влияет на биодоступность Дифлюкана, а предельная концентрация в плазме крови достигается уже через 30-90 минут. Время полураспада составляет 30 часов, действие препарата длится сутки.

Дифлюкан хорошо проникает в кожу, органы, ткани, в том числе в спинномозговую жидкость, секрет слизистых оболочек и слюну. Высокие концентрации флуконазола (выше, чем в плазме крови) отмечаются в коже (в роговом слое), в потовых железах. В неизмененном виде из организма выводится почками.

Показания к применению

Лекарство назначают при грибковых поражениях половой сферы у женщин, известных как вагинальные кандидозы.

Препарат эффективен при всевозможных грибковых инфекциях, вызванных грибками Candida (кандидоз). Данная патология может быть вызвана иммуносупрессивной терапией, длительным применением антибиотиков, иммунодефицитом, в том числе при ВИЧ-инфекции. Возможно применения Дифлюкана и с профилактической целью. Прочими показаниями к назначению лекарственного средства Дифлюкан являются криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), микозные поражения кожи, поражение грибковой инфекцией ногтевых пластинок (онихомикозы). Применяется Дифлюкан и для мужчин.

Читайте также:  Рак легких симптомы, признаки, стадии и лечение

Противопоказания

Дифлюкан не назначают при одновременном применении терфенадина, цизаприда. Не проводились испытания и отсутствуют данные о безопасности применения флуконазола при беременности и в период лактации, и, хотя данное противопоказание следует считать относительным, назначать Дифлюкан беременным следует осторожно. Непереносимость флуконазола также является одним из противопоказаний для назначения препарата.

Побочные действия

В подавляющем большинстве случаев прием препарата Дифлюкан не сопровождается побочными эффектами, однако, нарушения со стороны внутренних органов возможны.

Нервная система: могут иметь место головные боли, сопровождающиеся вертиго, возможна повышенная мышечная возбудимость и судорожный синдром. Кожные покровы могут отреагировать на прием Дифлюкана аллергическими реакциями, возможно даже развитие таких осложнений как злокачественная эритема (осложнение именуется синдромом Стивена-Джонсона), которая проявляется возникновением болезненных пузырей на слизистых и на кожных покровах. Отмечены случаи такого грозного осложнения как синдром Лайелла: на коже появляются буллезные элементы, в которых развиваются некротические процессы.

Пищеварительный тракт: боль в эпигастрии, изменение лабораторных показателей функции печени, присоединение токсического гепатита, нарушения пищеварения, рвота, приступы тошноты.

Со стороны сердца могут быть изменения проводимости, которые находят отражение и на кардиограмме. В крови может иметь место снижение содержания тромбоцитов, агранулоцитоз и лимфоцитопения. Аллергические реакции могут достигать максимальной степени выраженности (анафилактический шок).

Инструкция по применению Дифлюкана (Способ и дозировка)

Медикамент, выпускаемый в форме капсул, имеет дозировки: 150 мг, 100 мг и 50 мг. В растворах для внутривенного введения – по 100 мг и 200 мг во флаконах по 50 мл и 100 мл. Доза препарата в 150 мг является эффективной суточной. Уместно употреблять для детей суспензию. Для лечения большинства грибковых поражений достаточно однократно принять 150 мг Дифлюкана. Так при вагинальном кандидозе женщинам достаточно один раз принять одну таблетку препарата, а при хроническом процессе лекарственное средство необходимо принимать в той же дозировке с периодичностью один раз в месяц. Для профилактики данного состояния Дифлюкан показан в той же дозировке. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания. При ряде грибковых инфекций дозировка препарата может быть увеличена до 400 мг, а курс лечения продлевается до четырех недель.

Как принимать препарат до или после еды? В общем случае употребление лекарства не зависит от приема пищи.

Данного медикамента в виде свечей не существует.

Инструкция по применению Дифлюкана при молочнице

Как принимать Дифлюкан при молочнице? Достаточно однократно принять препарат, чтобы победить заболевание. Улучшение отмечается уже через сутки после приема средства. В течение недели симптомы должны полностью исчезнуть, иначе следует обратиться к врачу. При рецидивирующей молочнице советуют употреблять по одной капсуле каждый месяц в течение полугода.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки препаратом, при которых отмечались галлюцинации и параноидальное поведение. В данной ситуации применяется лечение по симптомам, а также рекомендуется сделать промывание желудка. Следует помнить, что медикамент выводится с мочой, так что процесс стимулирования мочевыделения в таком случае также является приоритетным.

Взаимодействие

Препарат в сочетании с оральными контрацептивами повышает содержание последних в крови.

Рифампицин способствует ускорению выведения Дифлюкана из плазмы крови, что требует коррекцию дозировки флуконазола в сторону повышения.

В свою очередь Дифлюкан повышает в крови содержание Теофиллина, что требует уменьшения дозировки последнего при одновременном приеме.

Терфенадин и Дифлюкан могут воздействовать на электрическую активность сердца, изменяется кардиограмма, нарушается сердечный ритм. Возможен летальный исход, потому применение одновременно этих препаратов возможно лишь тогда, когда дозировка Дифлюкана не превышает 400 мг. Все вышесказанное о Терфенадине верно и по отношению к Цизаприду.

Дифлюкан может изменять содержание в крови Циклоспорина, потому при одновременном приеме рекомендуется однократно провести контрольное исследование уровня последнего в плазме крови. Дифлюкан повышает концентрацию Бензодиазепина, что приводит к появлению психомоторных реакций. Сочетанный прием Дифлюкана и препаратов, влияющих на время свертывания крови, может быть чреват увеличением времени свертывания и появлением кровотечений. Гидрохлортиазид уменьшает выведение Дифлюкана и повышает его концентрацию в крови на 40 %.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет, и не более 14 дней для приготовленной суспензии.

Особые указания

Отмечены случаи развития тяжелого токсического гепатита на фоне приема Дифлюкана, потому во время терапии необходимо тщательным образом контролировать уровень печеночных ферментов. Особенно это касается пациентов, в анамнезе которых имеются заболевания печеночной системы, а также если функция печеночных клеток нарушена. Таким больным категорически запрещено заниматься самолечением и принимать Дифлюкан без предварительной консультации со специалистом.

Токсический гепатит, вызванный приемом Дифлюкана, может закончиться летальным исходом. Некротические изменения кожи (синдром Лайелла), как правило, имели место при сопутствующей тяжелой патологии иммунной системы (ВИЧ). У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и сопутствующими нарушениями электролитного баланса должны принимать препарат с осторожностью, так как высок риск развития аритмии.

У лекарства есть официальный сайт Дифлюкан.ру.

Следует отличать данное лекарственное средство от препарата Дюфалак, которое является слабительным.

Для детей

Дозу должен назначить врач в зависимости от характера заболевания. Суточная доза для детей не должна превышать 400 мг активного вещества. Обычно употребляют лекарство один раз в сутки.

Для новорожденных

У новорожденных действующее вещество лекарства выводится медленно. Дозу должен выбрать врач. Однако обычно в первые 2 недели со дня рождения лекарственное средство применяется раз в 72 часа. На 3-4 неделе жизни промежуток между приемом препарата должен составлять 48 часа.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять вместе с алкоголем, может быть опасно для жизни. Взаимодействие невозможно предсказать.

Дифлюкан при беременности

При беременности и грудном вскармливании Дифлюкан назначают лишь по жизненным показаниям, так как нет сведений о том, что препарат безопасен и не оказывает терратогенное влияние на плод.

Флуконазол — Fluconazole

  • AU :D
  • США :C (риск не исключен) (низкая доза)
  • AU :S3 (только фармацевт) / S4
  • Великобритания :POM (только по рецепту)
  • США :только ℞
  • 86386-73-4Y
  • DB00196Y
  • 8VZV102JFY
  • ЧЕБИ: 46081Y
  • Интерактивное изображение

Флуконазол — это противогрибковое средство, используемое при ряде грибковых инфекций . К ним относятся кандидоз , бластомикоз , кокцидиодомикоз , криптококкоз , гистоплазмоз , дерматофития и разноцветный лишай . Он также используется для предотвращения кандидоза у лиц с высоким риском, таких как после трансплантации органов , у детей с низкой массой тела при рождении и у детей с низким уровнем нейтрофилов в крови . Его вводят перорально или путем инъекции в вену .

Читайте также:  Оказание первой помощи при отравлении угарным газом

Общие побочные эффекты включают рвоту, диарею, сыпь и повышение уровня ферментов печени . Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью , удлинение интервала QT и судороги . Во время беременности он может увеличить риск выкидыша, а большие дозы могут вызвать врожденные дефекты . Флуконазол относится к группе азольных противогрибковых препаратов. Считается, что он действует, воздействуя на клеточную мембрану грибка .

Флуконазол был запатентован в 1981 году и начал коммерческое использование в 1988 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее эффективные и безопасные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . Флуконазол доступен как универсальный препарат . Оптовая цена в развивающихся странах составляет около 0,05–0,10 доллара США в день. В Соединенных Штатах оптовая цена составляет около 1,14–1,75 доллара США в день по состоянию на 2016 год. В 2016 году это было 173-е место по количеству выписываемых лекарств в Соединенных Штатах: более 3 миллионов рецептов.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Сопротивление
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Лекарственные взаимодействия
  • 4 Механизм действия
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 История
  • 7 Смотрите также
  • 8 Ссылки

Медицинское использование

Флуконазол — это триазольный противогрибковый препарат первого поколения . Он отличается от более ранних азольных противогрибковых средств (таких как кетоконазол ) тем, что его структура содержит триазольное кольцо вместо имидазольного кольца. Хотя имидазольные противогрибковые средства в основном используются местно, флуконазол и некоторые другие триазольные противогрибковые средства предпочтительны, когда требуется системное лечение, из-за их повышенной безопасности и предсказуемой абсорбции при пероральном введении.

Спектр активности флуконазола включает большинство видов Candida (но не Candida krusei или Candida glabrata ), Cryptococcus neoformans , некоторые диморфные грибы и дерматофиты , среди прочего. Общие применения включают:

  • Лечение несистемных кандидозных инфекций влагалища («дрожжевые инфекции»), горла и рта.
  • Определенные системные инфекции Candida у людей со здоровой иммунной системой, включая инфекции кровотока, почек или суставов. Другие противогрибковые препараты обычно предпочтительны, когда инфекция поражает сердце или центральную нервную систему, а также для лечения активных инфекций у людей со слабой иммунной системой.
  • Профилактика кандидозных инфекций у людей со слабой иммунной системой, например у людей с нейтропенией из-за химиотерапии рака, у людей с запущенными ВИЧ-инфекциями, у пациентов с трансплантатами и недоношенных детей.
  • В качестве средства второго ряда для лечения криптококкового менингоэнцефалита, грибковой инфекции центральной нервной системы.

Сопротивление

Устойчивость грибов к препаратам класса азолов имеет тенденцию возникать постепенно в течение продолжительной лекарственной терапии, что приводит к клинической неудаче у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ, получающих лечение от молочницы или инфекции пищевода Candida ).

У C. albicans устойчивость возникает в результате мутаций в гене ERG11 , который кодирует 14α-деметилазу . Эти мутации предотвращают связывание азольного лекарственного средства, в то же время позволяя связывать естественный субстрат фермента, ланостерин . Развитие устойчивости к одному азолу таким образом приведет к устойчивости ко всем препаратам этого класса. Другой механизм устойчивости, используемый как C. albicans, так и C. glabrata, заключается в увеличении скорости оттока азольного лекарственного средства из клетки как АТФ-связывающей кассетой, так и основными переносчиками суперсемейства-посредника. Известно также, что мутации других генов способствуют развитию устойчивости. C. glabrata развивает устойчивость за счет активации генов CDR, а устойчивость C. krusei опосредуется сниженной чувствительностью целевого фермента к ингибированию агентом.

Полный спектр грибковой восприимчивости и устойчивости к флуконазолу можно найти в техническом паспорте продукта TOKU-E . По данным Центров по контролю за заболеваниями США, устойчивость к флуконазолу среди штаммов Candida в США составляет около 7%.

Противопоказания

Флуконазол противопоказан пациентам, которые:

  • у вас есть известная гиперчувствительность к другим азольным лекарствам, таким как кетоконазол ;
  • принимаете терфенадин , если назначена многократная доза флуконазола 400 мг в сутки;
  • одновременный прием флуконазола и хинидина , особенно когда флуконазол вводят в высоких дозах;
  • принимать СИОЗС, такие как флуоксетин или сертралин .

Побочные эффекты

Нежелательные лекарственные реакции, связанные с терапией флуконазолом, включают:

  • Часто (≥1% пациентов): сыпь, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея и / или повышение уровня печеночных ферментов.
  • Нечасто (0,1–1% пациентов): анорексия , утомляемость, запор.
  • Редко ( Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором системы цитохрома P450 человека , особенно изофермента CYP2C19 ( CYP3A4 и CYP2C9 в меньшей степени). Теоретически флуконазол снижает метаболизм и увеличивает концентрацию любого лекарства, метаболизируемого этими ферментами. Кроме того, его потенциальное влияние на интервал QT увеличивает риск сердечной аритмии при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Было показано, что берберин оказывает синергетическое действие с флуконазолом даже при лекарственно-устойчивых инфекциях Candida albicans . Флуконазол может повышать концентрацию эритромицина в сыворотке крови (риск X: избегать комбинации).

Механизм действия

Как и другие противогрибковые препараты класса имидазолов и триазолов , флуконазол ингибирует грибковый фермент цитохрома P450 14α-деметилазу . Активность деметилазы млекопитающих гораздо менее чувствительна к флуконазолу, чем грибковая деметилаза. Это ингибирование предотвращает превращение ланостерина в эргостерин , важный компонент цитоплазматической мембраны грибов , и последующее накопление 14α-метилстеринов. Флуконазол обладает прежде всего фунгистатическим действием; тем не менее, он может оказывать фунгицидное действие в отношении определенных организмов в зависимости от дозы, особенно Cryptococcus .

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол почти полностью всасывается в течение двух часов. Отсутствие желудочной кислоты существенно не влияет на биодоступность . Концентрации, измеренные в моче, слезах и коже, примерно в 10 раз превышают концентрацию в плазме, тогда как концентрации в слюне, мокроте и влагалищной жидкости примерно равны концентрации в плазме после стандартного диапазона доз от 100 до 400 мг в день. Полувыведения флуконазола следует нулевой порядок , и только 10% элиминации из — за обмена веществ , а остальная часть выводится с мочой и потом. Пациенты с нарушением функции почек будут подвержены риску передозировки.

В виде нерасфасованного порошка он выглядит как белый кристаллический порошок, очень слабо растворим в воде и растворим в спирте.

История

Флуконазол был запатентован компанией Pfizer в 1981 году в Соединенном Королевстве и начал коммерческое использование в 1988 году.

Ссылка на основную публикацию
Стоимость и состав программ
Программы для детей в возрасте от 3 до 7 лет Становление личности В три года ребенок из периода младшего возраста...
Стафилококк у грудничка причины, симптомы и лечение
Лечение стафилококка у детей Лечение стафилококка у детей Лечение стафилококка у детей Стафилококковая инфекция представляет собой бактериальное заболевание, которое характеризуется...
Стафилококк у детей причины, симптомы, лечение и последствия
Архив Пресс-центр О стафилококке и стафилококковой инфекции Стафилококки - это целый род микроорганизмов, на сегодня известно уже 27 видов, при...
Стоимость лечения рака шейки матки методом фдт Доктор Афанасьев
Фотодинамическая терапия Продолжительность сеанса: 30-45 минут Улучшение состояния уже через 1 сеанса Полный курс лечения: 5-10 процедур Лечение тяжелых онкологических...
Adblock detector