Сирдалуд инструкция по применению, цена и отзывы

СИРДАЛУД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами).

Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
• При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
• в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Читайте также:  Медицинский центр Медцентр ЕвроПласт - Саратов - официальный сайт

В педиатрии
Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Сирдалуд

Цены в интернет-аптеках:

Сирдалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия, оказывающий также центральное умеренно выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускают в форме таблеток: плоские, круглые, от почти белого до белого цвета, со скошенными краями (по 10 шт. в блистерах; 3 блистера в картонной пачке):

  • 2 мг – с риской на одной и кодом «OZ» на другой стороне;
  • 4 мг – с перекрещивающимися рисками на одной и кодом «RL» на другой стороне.

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 или 4,576 мг (соответствует содержанию тизанидина – 2 или 4 мг);
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания к применению

  • Болезненный мышечный спазм (БМС), связанный с функциональными и статическими патологиями позвоночника (поясничный и шейный синдром), а также вследствие хирургических вмешательств (к примеру, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвонкового диска);
  • Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: дегенеративных патологиях спинного мозга, хронической миелопатии, рассеянном склерозе, детском церебральном параличе, последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Комбинированная терапия сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) – флувоксамином или ципрофлоксацином;
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности использование Сирдалуда допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений):

  • Нарушение функции почек;
  • Умеренно выраженные нарушения функции печени;
  • Одновременная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, амитриптилин, азитромицин);
  • Возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь.

Поскольку препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, требуется тщательно подбирать его дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день может минимизировать риск развития побочных эффектов. Дозировку лекарственного средства тщательно подбирают с учетом индивидуальных потребностей больного.

Сирдалуд рекомендуется применять в следующих дозах:

  • БМС: по 2 или 4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях допускается дополнительный прием повторной дозы перед сном (поскольку возможно усиление сонливости);
  • Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: начальная доза – по 6 мг в день (максимально), разделенные на 3 приема; дозу повышают постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе от 12 до 24 мг в день, разделенной на 3-4 приема через равные интервалы; нельзя превышать суточную дозу 36 мг.

Таблетки по 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

Терапию у пациентов в возрасте от 65 лет и больных с умеренно выраженным нарушением функции печени начинают с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения оптимального соотношения эффективности лечения с переносимостью препарата.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Читайте также:  Энтеросгель инструкция по применению для детей до года и старше при ротавирусе и рвоте, аналоги

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 2.288 мг,
что соответствует содержанию тизанидина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (3) — упаковки.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10 от 01.06.2010 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью «RL» — на другой.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (3) — упаковки.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

  • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Читайте также:  Чем лечить горло при грудном вскармливании маме быстро и эффективно

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

  • очень часто — ≥10%;
  • часто — от ≥1% до Со стороны ЦНС:
    • часто — сонливость, слабость, головокружение;
    • редко — галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • часто — брадикардия, снижение АД.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто — сухость во рту;
    • редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз;
    • очень редко — острый гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • редко — мышечная слабость.

    При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

    При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления:

    • снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

    Противопоказания к применению

    • выраженные нарушения функции печени;
    • одновременное применение с флувоксамином;
    • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

    В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

    Применение при нарушениях функции печени

    Особые указания

    Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение:

    • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

    Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Ссылка на основную публикацию
Синус тромбоз головного мозга поперечного, венозного, лечение, симптомы, сагиттального
Крайне опасный тромбоз синуса головного мозга: признаки и последствия Нарушение оттока крови из синусов (коллекторов) твердой мозговой оболочки может возникать...
Синдром ранней реполяризации желудочков — это
Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) - это электрокардиографический феномен, который...
Синдром слабости синусового узла (СССУ)
СЛУЧАЙ СИНДРОМА СЛАБОСТИ СИНУСОВОГО УЗЛА У СПОРТСМЕНКИ AnnotationThe case of typical sick sinus syndrome in highly rated female marathon athlet...
Синусит симптомы и лечение у взрослых, описание болезни и рекомендации, какой использовать спрей для
Чем лечить грибок в носу Первые научные упоминания о поражении пазух носа грибковыми агентами датируются концом девятнадцатого столетия. Группы учёных...
Adblock detector