Синекод от кашля, при каком кашле принимать Синекод

Как принимать сироп от кашля Синекод

Сироп от кашля Синекод обладает универсальным действием. Входящий в состав главный компонент, бутамират, может справиться с различным кашлем. Медикамент назначается терапевтами и педиатрами для устранения сухого и влажного покашливания. В связи с универсальным свойством, препарат получил большую популярность в области фармацевтики и медицины. Применять лекарственный сироп стоит по рекомендации специалиста, дозировка может отличаться в зависимости от стадии и вида патологии.

От какого кашля применяется сироп – сухого или влажного?

Сироп применяется при патологиях бронхо-лёгочной системы. Способствует снятию воспаления, оказывает прямое воздействие на кашлевой центр, имеет отхаркивающий и бронхорасширяющий эффект.

Синекод считается универсальным средством, может назначаться при сухом изнурительном кашле и мокром с присутствием слизи различной этиологии. Действие препарат оказывает различное. При влажном покашливании способствует разжижению мокроты и быстрому выведению её из органов дыхательной системы, купирует приступы.

Во время покашливания с затруднённым выведением слизи, способствует расширению бронхов, усиливает отхаркивающее действие посредством разжижения мокроты. Приступы начинают носить лёгкий характер, без болевых ощущений и после вовсе исчезают.

В связи с перечисленными свойствами, медикамент может назначаться при следующих патологиях:

  • сухой влажный кашель различной этиологии;
  • приступы покашливания, связанные с наличием коклюша, пневмонии, бронхита;
  • подготовительная, послеоперационная терапия, направленная на подавление кашля перед или после хирургического вмешательства.

Терапевты имеют различное мнение о назначении Синекода во время влажного кашля. Многие специалисты предупреждают: такими средствами, как сироп Синекод, невозможно излечить патологию, связанную с мокрым кашлем. Он притупляет выведение мокроты, препятствует очищению бронхо-лёгочной системы и, соответственно, не снимает основной проблемы и причины воспаления – присутствие слизи в органах.

Принимать медикамент стоит в первую очередь при сухих изнуряющих покашливаниях, приводящих к боли, не помогающих вывести мокроту наружу. Непродуктивный кашель не приносит должного облегчающего эффекта и не способствует выздоровлению, он раздражает слизистую органов верхних дыхательных путей, поэтому его необходимо купировать.

На чём основан эффект?

Люди часто не понимают, как медикамент может одновременно справляться с двумя разными задачами, например, применяться для сухого и влажного кашля, которые имеют совершенно разную симптоматику и причину.

Эффект таких препаратов, как Синекод, заключается в купировании активности кашлевого центра в головном мозге, что приводит к снятию спазма бронхов и, следовательно, отсутствию кашлевого рефлекса.

Простыми словами, сироп при употреблении внутрь, оказывает прямое воздействие на определённый участок в коре головного мозга, отвечающий за передачу сигнала бронхам о необходимости кашлевого рефлекса. В итоге сигнал не поступает к органам дыхательной системы и купируется, пациент перестаёт кашлять.

Помимо прямого центрального воздействия против кашля, Синекод имеет ряд других свойств:

  • насыщает кровь кислородом;
  • снижает сопротивляемость дыхательных путей;
  • расслабляет бронхи и расширяет их просвет.

Обратите внимание! Медикамент не способен бороться с причиной патологии, он оказывает только противокашлевое воздействие, устраняя симптоматику, а не корень проблемы.

В связи с мононаправленным действием, заключающимся угнетении кашлевого рефлекса, препарат не рекомендуется использовать самостоятельно без комплексной терапии. Сироп может применяться только как вспомогательное средство при лечении другими медикаментами, направленными на снятие причины воспалительного процесса. Используя Синекод, можно устранить симптом, но не избавиться от причины поражения органов дыхания, что приведёт к рецидиву заболевания.

Сколько стоит Синекод?

Стоимость Синекода варьируется в зависимости от региона, где реализуется в продаже медикамент и личной накрутки предпринимателей. По отзывам пациентов, сироп возможно приобрести через интернет аптеки по сравнительно бюджетной стоимости – 150-200 рублей. В городских аптеках его цена может отличаться, как правило, она не выходит за рамки 200-350 рублей.

Стоимость зависит и от объёма флакона. Он может быть 100 мл, цена составляет около 200 рублей, 200 мл за 350 рублей в среднем.

Какие имеются противопоказания?

Перед применением любого препарата в первую очередь стоит ознакомиться с инструкцией. Она помогает избежать негативных последствий после приёма медикамента. Синекод имеет небольшой список противопоказаний. Его не стоит принимать, если:

  • женщина находиться на первом триместре беременности (однако специальные исследования не проводились по отношению влияния на плод на протяжении всего периода вынашивания малыша);
  • имеется индивидуальная непереносимость компонентов состава;
  • пациент относится к детской группе возрастом, младше 3 лет;
  • наблюдаются в анамнезе лёгочные кровотечения.

Относительно применения сиропа во время беременности, производитель рекомендует заменить его на более щадящую форму препарата в виде капель. Чтобы убедиться в отсутствии аллергической реакции на медикамент, стоит провести лёгкий тест. Средство наносится в небольшой количестве на тыльную сторону ладони. Если по истечении 30 минут не произошло негативной реакции в виде крапивницы, зуда, жжения и покраснения, сироп можно использовать.

Инструкция по применению сиропа Синекод и дозировка

Сироп следует принимать определённым способом, об этом указывается в инструкции по применению. Когда врач назначает двухразовый приём, необходимо соблюдать интервал во времени, он составляет 12 часов. При трёхразовом приёме – 8 часов.

Для детей

Доза в 5 мл и трёхразовый приём назначается детям от 3 до 6 лет. Аналогичный трёхразовый приём, но в дозировке 10 мл назначают ребёнку старше 6 лет, не достигнувшему двенадцатилетнего возраста. С 12 лет прописывают 15 мл, 3 раза в сутки.

Для взрослых

Дозировка для взрослых, как правило, не отличается от той, что прописывается детям с 12 лет. Она составляет 15 мл, 3 раза в день.

Чтобы проще дозировать лекарство, производитель включает в комплект мерный стаканчик. На нём обозначено мерное деление. После каждого приёма лекарства его необходимо тщательно промыть.

Побочные действия

Сироп следует принимать только по назначению доктора, он имеет ряд побочных эффектов, которые могут возникать не только при передозировке, но и просто во время приёма медикамента. К самым распространённым побочным эффектам производитель относит:

  • сонливость (в данном пункте внимательными стоит быть водителям, так как концентрация внимания может значительно снизиться);
  • рвота, тошнота;
  • понос;
  • потеря равновесия, головокружение;
  • понижение артериального давления;
  • аллергическая реакция в виде кожного зуда.
Читайте также:  Частое моргание глазами, причины которые могут вызывать такой эффект

Самостоятельный приём Синекода противопоказан. Повышенная дозировка не приведёт к наилучшему результату, наоборот, может вызвать негативную реакцию организма.

Аналоги

Иногда препарат Синекод бывает противопоказан для пациента, тогда рекомендуется проводить терапию его аналогами. Среди противокашлевых препаратов есть недорогие аналоги сиропа Синекод. К ним относятся:

  1. Омнитус. Имеет одинаковое действующее вещество. Обладает идентичной структурой, помогает приглушить приступы кашля.
  2. Коделак Нео. Препарат отечественного производства. Имеет так же 3 формы выпуска: сироп, капли, таблетки. Применяется при сухом кашле для его купирования.
  3. Стоптуссин. Препарат Чешского производства, в разы отличающийся выгодно по стоимости от Синекода. Цена его колеблется от 100 до 150 рублей. Имеет 3 формы выпуска в виде таблеток, сиропа и капель. Взрослым чаще всего назначаются капли или таблетки. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Многочисленные отзывы пациентов говорят о меньшей эффективности средства перед сухим кашлем, чем у его аналога.
  4. Эреспал. Это популярный аналог, помогающий устранить сухой кашель и снять воспаление. Часто применяется в терапии простудных явлений, сопровождающихся кашлем.

Подбором аналога должен всегда заниматься специалист, как и лечением пациента. Профессиональная помощь – залог эффективной, быстрой и результативной терапии.

Сухой кашель у детей – современные аспекты этиопатогенеза, диагностики и лечения

ЖУРНАЛ «ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»

Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра», декабрь 2010, с. 14-20

С.П. Гусева, педиатр, заместитель главного врача по лечебной работе Областной детской клинической больницы, г. Курск

Кашель – это одна из наиболее частых жалоб, с которой родители заболевшего ребенка обращаются к врачу-педиатру. По статистике, его распространенность у детей составляет 28–30%, а хроническим кашлем, по данным разных авторов, страдают 3–6,5% детей [1]. Этот симптом может быть характерен для самых разных заболеваний, а поэтому появление у пациента сухого кашля требует самого пристального врачебного внимания и назначения адекватного лечения с учетом вызвавших его причин. В этом обзоре мы постараемся рассказать педиатрам и врачам общей практики о причинах, механизме развития, диагностике и лечении заболеваний, основным симптомом которых является сухой кашель.

Для начала дадим определение кашлю:

Кашель – это быстрое и сильное выталкивающее движение, как правило, производящееся с закрытой голосовой щелью и сопровождающееся характерным звуком [2]. В данное определение намеренно не включалось понятие о защитной рефлекторной реакции организма, так как сухой кашель зачастую не выполняет такой функции.

– Что представляет собой кашлевой рефлекс?

– Кашлевой рефлекс является важным защитным механизмом, очищающим дыхательные пути от вдыхаемых вредных раздражителей, которыми могут быть вирусы, аэроаллергены и химические вещества.

Существуют два различных типа чувствительных волокон, принимающих участие в формировании кашлевого рефлекса.

Первый тип волокон чувствителен к механическим и / или химическим раздражителям. Они присутствуют на всем протяжении дыхательных путей вплоть до дыхательных бронхиол, особенно на задней стенке трахеи, ее раздвоении (бифуркации) и точках ветвления крупных дыхательных путей. Они также присутствуют в наружном слуховом проходе, на барабанной перепонке, плевре и перикарде, где отвечают только на механические раздражители [5].

Волокна второго типа отвечают в большей степени на химические стимулы, чем на механическое раздражение. Стимуляция этих волокон вызывает сужение бронхов, расширение сосудов и усиленное выделение слизи [6]. Однако их точная роль в кашлевом рефлексе остается неясной.

От рецепторов нервные импульсы передаются в структуры ствола головного мозга, а затем – в кашлевые центры в продолговатом мозге, где обрабатывается информация. Затем возбуждение от ствола мозга по спинномозговым нервам достигает дыхательной мускулатуры: иннервирует гладкую мускулатуру бронхов, а также подслизистые железы бронхов, вызывая их сужение и продукцию слизи.

Изменяемость нейронных путей нередко становится причиной чрезмерного и неадекватного кашлевого рефлекса, возникающего в ответ на раздражители.

– Какие виды кашля принято выделять?

– По продолжительности кашель подразделяется на острый (длящийся до 3 недель) и хронический (более 3 недель). Наши западные коллеги хроническим называют кашель, длящийся более 8 недель, и выделяют своего рода «переходную» область, называемую подострым кашлем, с продолжительностью от 3 до 8 недель. Примером служит медленно разрешающийся кашель у ребенка с коклюшем или ОРВИ [2].

В зависимости от наличия мокроты кашель принято считать продуктивным (влажным) и непродуктивным (сухим).

По этиологии возникновения кашель разделяют на инфекционный и неинфекционный. В свою очередь, англосаксонская школа использует дополнительную классификацию кашля у детей:

  • поствирусный кашель – кашель, начинающийся как симптом ОРВИ и длящийся более 3 недель,
  • специфический – кашель, причина которого определена,
  • неспецифический – как правило, хронический сухой кашель, не сопровождающийся другими симптомами хронической патологии дыхательных путей, при нормальной рентгенограмме легких [2].

– Какие причины приводят к возникновению кашля?

– В целом можно выделить пять основных групп причин, вызывающих появление кашля [7]:

  1. Раздражение рецепторов слизистой респираторного тракта (это непосредственное раздражение и/или воспаление как инфекционного, так и неинфекционного, аллергического, происхождения).
  2. Нарушение проходимости дыхательных путей.
  3. Сдавление дыхательных путей извне.
  4. Раздражение рецепторов реберной и париетальной плевры.
  5. Раздражение рецепторов средостения.

Таким образом, кашель является симптомом множества заболеваний, у детей наиболее распространенными из них являются следующие:

  • Инфекции (в том числе постинфекционный кашель):
    • верхних дыхательных путей,
    • нижних дыхательных путей.
  • Постназальная ринорея.
  • Бронхиальная астма.
  • Хронический бронхит.
  • Бронхогенная карцинома.
  • Инородные тела (обструкция).
  • Желудочно-кишечный рефлюкс с аспирацией.
  • Левожелудочковая сердечная недостаточность.
  • Лекарства (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы).

Следует отметить, что значимость различных заболеваний меняется в соответствии с возрастом ребенка (табл. 1).

Таблица 1
Дифференциальная диагностика хронического кашля у детей (в порядке убывания вероятности) [3]

Раннее детство Позднее детство
Гастроэзофагеальный рефлюкс Поствирусная гиперреактивность
дыхательных путей
Астма
Респираторные инфекции Астма Постназальная ринорея
Врожденные пороки
дыхательных путей
Пассивное курение Курение
Врожденный порок сердца Гастроэзофагеальный рефлюкс Туберкулез легких
Пассивное курение Инородное тело Бронхоэктатическая болезнь
Загрязнение окружающей среды Туберкулез легких Психогенный кашель
Астма Бронхоэктатическая болезнь Медикаментозный
(ингибиторы АПФ)
Читайте также:  Чем лечить горло при беременности — можно ли полоскать горло беременным

Сухой кашель часто вызван не инфекционными причинами, а механическим или химическим раздражением кашлевых рецепторов (табл. 2).

Таблица 2

Механическое раздражение Немеханическое раздражение
Пыль
Инородное тело
Курение
Хирургическое
вмешательство
Волнение
Холодное питье
Кондиционер
Аллергия
Побочный эффект
некоторых лекарств

– Какое влияние оказывает сухой кашель на качество жизни?

– Интенсивный или длительный кашель часто становится причиной как соматических, так и психологических осложнений, которые отрицательно влияют на общее самочувствие ребенка и качество жизни его родных (табл. 3).

При выраженном и хроническом кашле (например, при коклюше) возможно развитие тяжелых осложнений:

  • Пневмоторакс.
  • Эмфизема.
  • Брадиаритмия.
  • Переломы ребер.
  • Разрыв мышц.

Таблица 3
Неблагоприятные симптомы, связанные с кашлем [8]

Соаматические Психологические Социальные
Рвота
Боль в груди
Дисфония
Отсутствие аппетита
Головная боль
Недержание мочи
Формирование грыжи
Слабость
Нарушение сна
Сонливость
Депрессия
Тревожность
Смущение
Боязнь страшной болезни
со стороны родителей
Напряженные отношения
в семье
Боязнь общественных мест
Уклонение от социальных
событий
Препятствие в учебе
Прерванный кашлем прием пищи

– Какова диагностическая тактика при кашле у ребенка?

– Следует отметить, что подход врача во многом зависит от вида кашля (продуктивный или непродуктивный) и его продолжительности. Так, острый кашель в большинстве случаев связан с острыми респираторными вирусными инфекциями, в таких случаях нет необходимости проводить дополнительные диагностические исследования. Тем не менее в каждом случае важно установить клинический диагноз.

Основные диагностические ориентиры при наличии кашля [9]:

  • длительность кашля (острый или хронический кашель),
  • бытовые вредности (контакты с раздражающими веществами, в том числе пассивное курение),
  • предшествующая инфекция дыхательных путей,
  • признаки аллергии (лекарственная, пищевая и др.),
  • выделения из носа,
  • изжога и отрыжка,
  • заболевание сердца,
  • лихорадка,
  • отделение мокроты и ее характер,
  • прием лекарственных препаратов (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы).

При наличии кашля, учащенного дыхания и аускультативных изменений в легких при нормальной температуре тела необходимо исключить аспирацию инородного тела. В случае подозрения ребенку проводят срочную рентгенографию легких и бронхоскопию.

Рентгенограмма грудной клетки также всегда проводится при наличии симптомов осложненного течения респираторных инфекций со стороны верхних и нижних дыхательных путей, прогрессирующем кашле, кровохаркании, затяжном течении заболевания, повторном повышении температуры тела после периода мнимого благополучия.

– Каковы принципы лечения кашля?

– Борьба с кашлем как с симптомом начинается с лечения основного заболевания. Кроме того, необходимо помнить, что кашель является защитной реакцией организма и очищает дыхательные пути от мокроты.

Если при продуктивном кашле целесообразно использование муколитиков и отхаркивающих препаратов, то при лечении ребенка с сухим кашлем подход отличается. При повышенной чувствительности дыхательных путей кашель теряет свою защитную функцию и не только не способствует выздоровлению, но и приводит к развитию осложнений. При сухом, интенсивном, мучительном кашле, нарушающем качество жизни пациента, показано симптоматическое лечение, то есть назначение противокашлевых средств [9]. Выбор противокашлевого средства должен проводиться индивидуально, с учетом механизма действия, противокашлевой активности препарата, риска возникновения побочных эффектов, наличия сопутствующей патологии и возможных противопоказаний.

– Каковы особенности применения противокашлевых препаратов у детей?

– Противокашлевые препараты отличаются по локализации своего действия – периферической или центральной (табл. 4). Чтобы снять приступ сухого раздражающего кашля, необходимо воздействовать на кашлевой центр, который находится в продолговатом мозге.

Таблица 4
Препараты, использующиеся в лечении кашля у детей [9]

Продуктивный кашель Сухой кашель
Вязкая мокрота Скудная мокрота Препараты центрального действия Препараты
периферического
действия
Муколитики Отхаркивающие Наркотические Ненаркотические
Бромгексин
Амброксол
Ацетилцистеин
Карбоцистеин
Гвайфенезин
Фитопрепараты (мукалтин,
солодка, эвкалипт, алтей,
анис, девятисил,
багульник, душица,
ипекакуана, мать-и-мачеха,
подорожник, росянка,
сосновые почки, фиалка,
тимьян, термопсис и др.)
Терпингидрат
Йодиды
Морфин
Кодеин
Дионин
Декстрометорфан
Бутамирата цитрат
(Синекод)
Окселадина цитрат
Глауцин
Эфедрин
Преноксдиазин
Местноанастезирующие
средства
(бензокаин, циклаин и др.)

Наркотические препараты центрального действия мало применяются у детей, поскольку вызывают привыкание, угнетают дыхательный центр и уменьшают дыхательный объем. Негативными эффектами опиатов являются также замедление моторики кишечника и запоры, сонливость, нарушение когнитивных функций.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия лишены перечисленных побочных эффектов, при этом эффективность современных средств из этой группы не уступает наркотическим препаратам.

Так, Синекод ® хорошо зарекомендовал себя в педиатрической практике как эффективное и безопасное противокашлевое средство, к тому же обладающее дополнительными лечебными эффектами.

Действующее вещество препарата Синекод ® – бутамирата цитрат – оказывает прямое влияние на кашлевой центр, при этом он ни химически, ни фармакологически не относится к производным морфина.

Кроме противокашлевой активности Синекод ® обладает отхаркивающим, умеренным бронходилатирующим и противовоспалительным действием, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и насыщение крови кислородом.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, то есть не происходит накопления активного вещества.

Показания к применению препарата Синекод ® :

  • сухой упорный кашель,
  • коклюш,
  • подавление кашля при хирургических вмешательствах и бронхоскопии,
  • подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде.

Синекод ® очень удобен в применении, поскольку выпускается в специальных детских формах: капли для приема внутрь для детей и сироп.

Капли содержат 5 мг бутамирата цитрата в 1 мл (22 капли) и выпускаются во флаконах 20 мл с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия. Капли используются у детей с 2-месячного возраста.

Для лечения детей с 3 лет более удобно применять сироп Синекод ® с запахом ванили, 5 мл сиропа содержат 7,5 мг бутамирата цитрата. Сироп выпускается во флаконах емкостью 100 и 200 мл. По возможности капли и сироп следует принимать перед едой (табл. 5).

Таблица 5
Схема приема препарата Синекод

Капли Сироп
Дети от 2 мес до 1 года По 10 капель 4 раза в день
Дети от 1 года до 3 лет По 15 капель 4 раза в день
Дети 3 до 6 лет По 25 капель 4 раза в день По 5 мл 3 раза в день
Дети от 6 до 12 лет По 10 мл 3 раза в день
Дети 12 лет и старше По 15 мл 3 раза в день
Взрослые По 15 мл 4 раза в день
Читайте также:  Повышенная утомляемость и сонливость, причины

– Почему Синекод ® является препаратом выбора при лечении сухого кашля у детей?

– За длительный период своего применения (первые научные публикации, посвященные применению бутамирата, датируются 1971 г. [10]). Синекод ® показал себя как мощное противокашлевое средство с высоким уровнем безопасности. Он эффективен при сильном кашле, даже при коклюше. Синекод ® начинает действовать через 30 минут после приема, подавляет кашель в течение 90 минут, его действие длится 6 часов. Исследование эффективности бутамирата цитрата убедительно доказало, что он подавляет кашель быстрее и эффективнее, чем кодеинсодержащие препараты (Germouty, J. 1982).

Синекод ® отличается высокой безопасностью: хорошо переносится детьми, побочные эффекты наблюдаются крайне редко – менее чем в 1% случаев [11] (дерматит, тошнота, диарея), и исчезают при снижении дозы или прекращении приема препарата, поэтому Синекод ® разрешен к применению у детей с 2-месячного возраста. Исследования препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому его не следует назначать в I триместре беременности (в экспериментальных условиях нежелательного воздействия на плод отмечено не было).

Синекод ® не подавляет дыхательный центр, не имеет седативного действия, поэтому его можно рекомендовать водителям автомобилей и при всех видах деятельности, требующей повышенного внимания. Капли и сироп Синекод ® не содержат глюкозы и сахара, а следовательно, могут использоваться у пациентов с нарушениями углеводного диабета (сахарный диабет, метаболический синдром).

Синекод ® – оптимальный препарат для лечения сухого кашля различной этиологии, который не только улучшает качество жизни маленького пациента, но и помогает врачу соблюдать первую заповедь медицины – «не навреди-».

Синекод ® (Sinecod ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Синекод ®

Сироп (ванильный) в виде бесцветной прозрачной жидкости с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат1.5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м — 40.5% м/об., глицерол — 29% м/об., натрия сахаринат — 0.06% м/об., бензойная кислота — 1.115% м/об., ванилин — 0.06% м/об., этанол 96% об./об. — 0.25% м/об., натрия гидроксид 30% м/м — 0.031% м/об., вода — до 100 мл.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
200 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.

Капли для приема внутрь (для детей) в виде прозрачной жидкости от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м — 405 мг, глицерол — 290 мг, натрия сахаринат — 1.15 мг, бензойная кислота — 1.15 мг, ванилин — 1.15 мг, этанол 96% об./об. — 3 мг, натрия гидроксид 30% м/м — 0.5 мг, вода — до 1 мл.

20 мл — флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бутамират, активное вещество препарата Синекод ® , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме дитгиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Бутамират имеет большой V d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Ссылка на основную публикацию
Синдром ранней реполяризации желудочков — это
Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) Синдром ранней реполяризации желудочков (СРРЖ) - это электрокардиографический феномен, который...
Симптомы, причины и лечение отосклероза, формы и диагностика (без операции вылечить невозможно)
Причины, признаки и симптомы отосклероза — нужна ли операция? Отосклероз – это невоспалительное заболевание уха, которое характеризуется разрастанием костной капсулы...
Симптомы-предвестники «Белой горячки» Новоуренгойский Психоневрологический Диспансер
Симптомы-предвестники «Белой горячки» Алкогольный делирий (белая горячка) начинается, как правило, через несколько дней после резкого завершения запоя. Первые симптомы (предвестники)...
Синдром слабости синусового узла (СССУ)
СЛУЧАЙ СИНДРОМА СЛАБОСТИ СИНУСОВОГО УЗЛА У СПОРТСМЕНКИ AnnotationThe case of typical sick sinus syndrome in highly rated female marathon athlet...
Adblock detector