Шизофрению можно победить Архив Аргументы и Факты

Клопиксол депо : инструкция по применению

Состав

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.

Описание

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.

В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Клопиксол депо отзывы пациентов

В разделе сайта РОП proШизофрению открыта рубрика «Вопрос Эксперту«, где у всех желающих есть возможность напрямую задать вопросы, касающийся помощи лицам с шизофренией, ведущим отечественным ученым и организаторам здравоохранения. Сегодня мы публикуем ответы на вопросы, касающиеся Применения пролонгированных инъекционных антипсихотиков в практике амбулаторной психиатрической службы

Приглашенный эксперт: Владимир Борисович Дутов – к.м.н., главный врач СПб ГБУЗ «Психоневрологический диспансер №1» (Санкт-Петербург), доцент кафедры психиатрии и наркологии СЗГМУ имени И.И.Мечникова. В учреждении, которым руководит Владимир Борисович, накоплен большой опыт дифференцированного применения пролонгированных антипсихотиков, как традиционных, так и атипичных.

Ответы на вопросы

Вопрос 1

Уважаемый Владимир Борисович, исходя из Вашей практики и практики Ваших врачей, считаете ли Вы что ведение пациента на монотерапии пролонгированным антипсихотиком помогает удерживать пациента в ремиссии? И если нет, то что можно добавить? — Горемыко А.В., Москва, ПБ№1

Ответ:

Уважаемый коллега! По данным литературы, и, в частности, по результатам исследования PROSIPAL, в котором принимали участие 715 человек, в том числе 180 пациентов из многих городов России, показано, что 85% пациентов на монотерапии ксеплионом не имели новых обострений шизофрении в течение двух лет. Современные антипсихотические препараты пролонгированного действия предполагают их назначение именно в виде монотерапии, поскольку обладают достаточным антипсихотическим эффектом. Монотерапия наиболее приемлемый метод, как с точки зрения пациента, так и с точки зрения врача, поскольку у больного не складывается мнения, что он получает «солянку из лекарств», а у врача есть чёткое понимание сути лечебного процесса, при этом возрастает комплаентность и уверенность, что пациент действительно получает лечение.

В случае недостаточной дозировки пролонгированного антипсихотика вероятны обострения и в этом случае возможно добавление в терапию таблетированных форм уже используемого препарата кратковременно. Например, по опыту наших врачей, при стандартной дозировке Ксеплиона 75 мг 1 раз в 4 недели при обострении уже имеющейся хронической симптоматики либо возникновению новых феноменов, целесообразно назначить Инвегу с последующим переходом на большую дозировку Ксеплиона в следующем месяце. Комбинация пролонгированных антипсихотических препаратов с другими, например, пероральными антипсихотическими препаратами потенциально возможна, однако является нежелательной, так как совместное их применение может привести к значительному увеличению риска возникновения побочных явлений, а данные по безопасности их одновременного применения ограничены.

В ситуации, когда не наблюдается должного антипсихотического эффекта от пролонгированного антипсихотического препарата, прежде всего, следует проанализировать, является ли назначенная пациенту дозировка препарата достаточной и, в случае необходимости, повысить дозировку препарата в день выполнения плановой инъекции (до этого момента допустимо повысить дозировку препарата путем назначения этого же препарата per os).

Читайте также:  Синдром дырявого кишечника что это такое - симптомы и методы лечения

Таким образом, в нашей практике мы стараемся избегать одновременного назначения двух антипсихотических средств пациенту, но возможно сочетание с другими группами — транквилизаторами, антидепрессантами, нормотимиками. Мы считаем, что ведение пациента на монотерапии пролонгированными антипсихотиками в достаточной мере позволяет удерживать его в состоянии ремиссии.

Вопрос 2

Какова судьба пипортила и имапа? — Абдулкадыров Абдулкадыр Омарович, Хасавюрт, поликлиника

Ответ:

Уважаемый коллега! На сегодняшний день пипортил и имап сняты с производства. Ранее данные препараты применялись в основном при стационарном лечении. При этом имап имел достаточно трудоемкую схему назначения, а пипортил должен был вводиться только в стеклянном шприце. В настоящее время они практически полностью вытеснены с рынка более современными антипсихотическими препаратами и мы не используем их в нашей практике.

Вопрос 3

Уважаемый Владимир Борисович, подскажите, пожалуйста, если у меня пациент с шизофренией получает несколько нейролептиков, как в таком случае переводить на инъекционный палиперидон? Отменять все и вести только на нем или постепенная отмена? — Михаил, Санкт-Петербург

Ответ

Уважаемый коллега! В данном случае, конечно, имеет значение о каких именно нейролептиках идет речь. Вообще, в инструкции по применению ксеплиона подробно изложен порядок перевода с различных нейролептиков. Так, при переводе с рисперидона, дозы препарата могут постепенно снижаться в течение одной недели в связи с риском появления симптомов отмены, таких, например, как бессонница. Наш клинический опыт и данные литературы показали, что дозы оланзапина и кветиапина следует постоянно снижать в течение 3-4 недель, что обусловлено риском появления симптома отмены, сопровождающихся блокированием холинергических, гистаминергических и альфа-1-адренергических рецепторов. При переводе с арипипразола и амисульприда первая инициирующая инъекция ксеплиона производится на следующий день после приема последней таблетки. При переводе с инвеги допустима стандартная инициация терапии ксеплионом. Первая инъекция ксеплиона производится на следующий день после приема последней таблетки инвеги. При переводе с рисполепта-конста обычно сразу поддерживающая доза ксеплиона в терапевтической дозе, соответствующая предшествующей дозировке рисполепта-конста.

В любом случае, целесообразно придерживаться инструкции к применению лекарственных препаратов. Для пациентов, которые ранее никогда не принимали пероральный палиперидон, пероральный или инъекционный рисперидон, должна быть исследована переносимость с пероральным палиперидоном или пероральным рисперидоном перед началом лечения препаратом ксеплион. В начале лечения препаратом ксеплион, ранее применявшиеся перорально антипсихотические препараты, как сказано выше, можно постепенно отменить, при этом необходимо учитывать риск развития, так называемых, «рикошетных» психозов, что обуславливает необходимость тщательно контролировать текущее психическое состояние пациента. В нашей практике, перевод пациентов на терапию инъекционным палиперидоном с постепенной отменой предшествующей терапии в среднем занимает около двух недель.

Вопрос 4

Уважаемый Владимир Борисович! Мой вопрос больше по поводу традиционных пролонгированных антипсихотиков. Используя данные препараты в вашем учреждении вы стремитесь перевести пациента с приема пероральных форм или все же чаще используете инъекции как дополнение к терапии таблетированными препаратами? — Кузнецов Сергей Александрович, Респ. Коми, Коми Республиканская Психиатрическая Больница

Ответ

Уважаемый коллега! Пероральные формы используются у пациентов, настроенных на ежедневный прием пероральной терапии. Лекарственная форма ксеплиона, позволяющая применять его один раз в месяц, в отличие от пероральных антипсихотиков, обеспечивает уверенность в комплаентности пациента. Этот результат достигается в связи с регулярным посещением врача, улучшением приверженности, достойным качеством жизни пациента и благодаря удобству терапии, снижению числа рецидивов и повторных госпитализаций. В абсолютном большинстве случаев монотерапия антипсихотическим средством является предпочтительным выбором в терапии и позволяет минимизировать возможные риски развития нежелательных явлений и осложнений лечения.

На сегодняшний день комбинированная терапия антипсихотическими препаратами не показывает существенной прибавки эффективности, но достоверно приводит к росту числа осложнений от терапии. В нашем учреждении мы стремимся следовать современным взглядам и научно обоснованным подходам в лечении пациентов и избегаем комбинации пролонгированных и пероральных антипсихотических средств в большинстве случаев. Однако, в зависимости от динамики клинической картины, в некоторых случаях мы присоединяем терапию антидепрессантами или анксиолитиками.

Важно отметить, что мы максимально используем атипичные пролонги для формирования более качественных и продолжительных ремиссий у пациентов с наличием опасных тенденций, пациентов из списка АДН и АПЛиН. В этой группе больных применение пролонгированных антипсихотиков является приоритетным, что еще раз подчеркивает колоссальную значимость этих препаратов для амбулаторной практики.

Вопрос 5

Уважаемый Владимир Борисович, я слышал, что в Санкт-Петербурге есть практика назначения ксеплиона в остром состоянии, чтобы в последующем вести пациента на монотерапии. Подскажите, правда ли это и как действовать в этом случае с практической точки зрения? Каков алгоритм? — Андрей Феклистов, Москва

Ответ

Уважаемый коллега! Согласно инструкции к медицинскому применению препарата ксеплион, его использование при остром психомоторном возбуждении или при тяжелом психотическом состоянии, когда необходим незамедлительный контроль симптомов, не рекомендуется производителем и, очевидно, препарат не может быть применим в стационарной или, тем более, амбулаторной практике. Это связано с тем, что ксеплион, после введения в дельтовидную мышцу, достигает пика терапевтической концентрации только через 14 дней, а в ягодичную мышцу — только через 13-17 дней. Соответственно, быстрого и полноценного эффекта для купирования острой симптоматики добиться не удастся. Тем более введение ксеплиона без пробы на чувствительность является нецелесообразным. В таких случаях возможно «прикрытие» на первых этапах лечения стандартными инъекционными нейролептиками и бензодиазепинами. Оптимально проводить инициацию терапии ксеплионом на этапе стационарного лечения с регулировкой терапии и выходом на такое психическое состояние, когда дальнейшее лечение препаратом может быть продолжено в форме монотерапии в подобранных дозировках. Таким образом, активное применение атипичных пролонгов еще в большей степени предполагает взаимосвязь и преемственность в работе стационара и амбулаторной помощи. При необходимости лечения инъекционными препаратами пролонгированного действия пациентов с психотическими состояниями легкой и средней степени тяжести, у которых ранее наблюдался ответ на терапию пероральными формами палиперидона или рисперидона, ксеплион может применяться без предварительной стабилизации пероральными препаратами данной группы, что с успехом может быть реализовано и в условиях амбулатории. Такой опыт применения ксеплиона в нашем учреждении есть в отделении интенсивного оказания психиатрической помощи.

Вопрос 6

Уважаемый Владимир Борисович, много ли пациентов идут на пролонгированных антипсихотиках? И только ли это пациенты с шизофренией? — Андрей Феклистов, Москва

Ответ

Уважаемый коллега! Если вы имеете в виду под пролонгированными антипсихотиками такие препараты, как рисполепт-конста, ксеплион, тревикта, то мы стараемся обеспечить данными препаратами максимальное количество пациентов, которые соответствуют критериям отбора. Это молодой возраст, социальная сохранность, трудоспособность, первый психотический эпизод и другие. С абсолютной уверенностью можно сказать, что возможность назначения пролонгированных атипичных антипсихотических препаратов является революционным приобретением в первую очередь для амбулаторной психиатрической помощи. Это наиболее предпочтительный и все более актуальный вид лекарственной терапии пациентов. Причем последнее время мы делаем свой выбор в пользу современных атипичных антипсихотических пролонгированных средств, как лучше переносимых, эффективных, безопасных и формирующих необходимую комплаентность в партнерских отношениях с пациентами, создающих основу для преодоления стигматизации. В инструкции показания сформулированы как: лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении у взрослых пациентов. Терапия шизоаффективных расстройств в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с нормотимками и антидепрессантами у взрослых пациентов.

Читайте также:  14 лучших обезболивающих средств - Рейтинг 2020

И действительно, в настоящее время эти препараты широко применяются для лечения шизофрении и шизоаффективного психоза. Полагаем, что одним из максимально эффективных направлений применения атипичных пролонгов должно стать раннее лечение инициальной шизофренической симптоматики в рамках клиники первого эпизода, когда применение столь дорогого, но высокоэффективного препарата максимально экономически оправдано. Существуют рекомендации их использования и в случае аффективных психозов, но в этих ситуациях вопрос решается индивидуально. В нашем учреждении пролонги активно применяются в отделении интенсивного оказания психиатрической помощи, дневном стационаре и отделении реабилитации. Кроме этого часть больных, страдающих шизофренией, шизоаффективными и шизоформными расстройствами получают пролонги в условиях участковой психиатрической помощи в рамках бесплатного дополнительного лекарственного обеспечения. В этом случае количество пациентов, получающих пролонгированные нейролептики в рамках дополнительного лекарственного обеспечения, определяется доступностью препаратов в аптеках.

Вопрос 7

Каким образом первичные пациенты без официального диагноза шизофрения (например, с F23) получают у вас дорогостоящие пролонги?

Ответ

Уважаемый коллега! В Санкт-Петербурге уже длительное время существует регистр пациентов, обеспечивающихся лекарственными препаратами за счет средств субъекта Федерации. Внесение пациентов в регистр определяется нормативными документами и включает широкий спектр психических расстройств с F20 по F29. Наличие препарата в аптеках, обеспечивающих льготное дополнительное лекарственное обеспечение, в свою очередь зависит от объема финансирования. Хотя назначение атипичных пролонгированных антипсихотиков конкретно пациентам с диагнозом «острое и транзиторное психическое расстройство» (F 23) может быть не очень целесообразно, т.к. психические расстройства данного спектра предполагает выздоровление в течение 2-3 месяцев.

Кроме этого, в Санкт-Петербурге, в соответствии с Приказом Комитета по здравоохранению, организована работа межрайонных врачебных комиссий, которые согласуют назначение дорогостоящих препаратов, в том числе ксеплиона и тревикты, ориентируясь на представленную медицинскую документацию, клиническую картину и наличие соответствующих критериев назначения препарата.

Вопрос 8

Как перевести пациента с Клопиксол-депо на Ксеплион? Т.к. Ксеплион обладает активизирующим эффектом, нужно ли оставлять таблетки Клопиксола вместе с Ксеплионом или отменять одномоментно.

Ответ

Уважаемый коллега! Как это следует из инструкции, для пациентов, которые ранее никогда не принимали пероральный палиперидон и пероральный или инъекционный рисперидон, обязательно должна быть исследована переносимость с пероральным палиперидоном или пероральным рисперидоном перед началом лечения препаратом ксеплион. В начале лечения препаратом ксеплион, ранее применявшиеся перорально антипсихотические препараты можно постепенно отменить, при этом, как уже говорилось, необходимо учитывать риск развития, так называемых, «рикошетных» психозов, что обуславливает необходимость тщательно контролировать текущее психическое состояние пациента.

В случае, если пациент получает инъекционные нейролептики пролонгированного действия, лечение препаратом ксеплион начинают сразу с поддерживающей дозы в момент очередной запланированной инъекции. Следует продолжать лечение препаратом ксеплион с частотой 1 раз в месяц.

С другими особенностями перехода и назначения ксеплиона при различных схемах перевода пациентов следует внимательно ознакомиться в инструкции по медицинскому применению ксеплиона. Так при переводе с клопиксола-депо на ксеплион, как и с других типичных антипсихотиков–депо (галоперидола деканоат, флуфеназина деканоат, и флупентиксола деканоат) ксеплион мы стараемся применять в дату запланированной инъекции депо в поддерживающей дозировке без этапа инициации терапии. При этом мы предпочитаем за несколько дней до предполагаемой инъекции (когда клопиксол еще действует), провести тест на переносимость (например, с препаратом Инвега). Тест на переносимость необходим, если пациент не принимал ранее пероральный палиперидон или пероральный или инъекционный рисперидон. В случае необходимости, пациент некоторое время продолжает получать клопиксол в таблетках с постепенным снижением дозировки и последующей отменой.

Вопрос 9

Кому вы назначаете Ксеплион, а кому Рисполепт конста? Как вы делите таких пациентов? По симптоматике? Это ведь тоже атипичный пролонг.

Ответ

Уважаемый коллега! Если сравнивать ксеплион и рисполепт-конста, то антипсихотический эффект у обоих препаратов приблизительно одинаковый (высокий аффинитет к серотониновым 5-НТ2-рецепторам и дофаминовым D2 –рецепторам). При этом известно, что ксеплион обладает низким сродством к гистаминовым рецепторам и поэтому седативный эффект практически отсутствует. В свою очередь, рисполепт-конста напротив обладает более высоким сродством к гистаминовым рецепторам, что обуславливает умеренный седативный эффект и влияние на аффективную симптоматику. Ксеплион положительно влияет на расстройства сна, таким образом он более приемлем у пациентов с наличием депрессивной симптоматики (описан антидепрессивный эффект). Мы в нашей клинической практике реально отмечали, что у ксеплиона более выражен антидепрессивный эффект, в то время как рисполепт-конста может быть предпочтительнее при маниакальной симптоматике.

На сегодняшний день, в большинстве случаев выбор препарата для поддерживающей терапии определяется его эффективностью и удобством применения как для врача, так, безусловно в первую очередь, и для самого пациента. Поэтому при выборе препарата мы отдаем предпочтение именно ксеплиону. В случае, когда частота инъекций не имеет решающего значения для пациента и клиническая картина позволяет, назначается рисполепт-конста. Безусловно необходимо учитывать экономическую составляющую, возможности хранения (рисполепт-конста требует низкотемпературного хранения, а также определенных условий приготовления). Кроме того при назначании рисполепта-конста или ксеплиона мы учитываем приверженность пациента той или иной терапии, наши реальные экономические возможности и наличие препарата в аптеках.

Клопиксол Депо

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Товары из категории — Нейропротекторы

Servier [Лаборатория Сервье]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Valenta [Валента Фарм]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат с ярко выраженным нейролептическим эффектом. Используется, в качестве поддержки, для мягкой устранения последствий шизофрении, профилактики психозов различной этиологии. Состав разрабатывался для нормализации общего состояния пациента, во время обострений, включая направленную враждебность, агрессию и т.д.

Клопиксол Депо содержит Зуклопентиксол (активный компонент). Соединение относится к группе тиоксантенов, нейролептиков с узконаправленным эффектом. Активность лекарства наблюдается после нейтрализации и постепенной блокады рецепторов дофамина, включая тип 5НТ.

Сам активный компонент является родственным по отношению к дофаминовым рецепторам группы Д1 и Д2. В данную категорию входят адренорецепторы-альфа1 и 5НТ-2. Выраженного сродства с холинергическими, мускариновыми структурами не зафиксировано. Действие нейролептика приводит к естественному увеличению количества профилактика, включая сывороточные показатели.

Клопиксол Депо обладает характерным замедляющим эффектом, что актуально для снятия агрессии, враждебности, выраженного беспокойства. Седативные характеристики лекарства, напрямую, зависят от применяемого количества. Риск и скорость седации снижается во время постепенного перехода с поддерживающей терапии на постоянное использование зуклопентиксола.

Отмечено быстрое повышение толерантности клопиксола к седативным особенностям лекарства (неспецифическая этиология).

Читайте также:  Как бороться с кашлем - Актуальная тема

Согласно инструкции по применению, препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

  • трансформация после введения: расщепление за счет ферментов на зуклопентиксол и декановую кислоту;
  • выведение (полупериод): от 20 часов;
  • клиренс по показателям Cl s: не более 0,86 л в минуту;
  • соединение с белковыми структурами в плазме крови: до 98-99%;
  • равновесная дозировка: устанавливается через три месяца;
  • общий период полувыведения: до трех недель. За это время можно определить степень высвобождения активного компонента из депо;
  • проникновение через гемато плацентарный барьер: в небольшом количестве;
  • сохранение в грудном молоке: да;
  • действие метаболитов: нейролептических свойств и активности не зафиксировано;

Клопиксол Депо эффективен, только при строгом соблюдении предписания лечащего врача. Его фармакокинетические свойства зависят от конкретной нормы лекарства.

Состав и форма выпуска

Лекарство используют в форме раствора для внутримышечных инъекций. Действующее вещество — зуклопентиксол. Стандартная доза 200мг. В качестве связующих элементов используются триглицериды средней цепи.

Клопиксол представляет собой, почти, прозрачную жидкость, маслянистой консистенции. Возможен желтоватый оттенок. Механические включения и фракции отсутствуют. Наличие инструкции обязательно.

Показания

Средство используют для поддержки основного лечения, шизофрении, сопровождаемой галлюцинациями, мыслительными расстройства, эмоциональными нарушениями.

Побочные эффекты

Большинство отклонений от нормы и осложнений зависят от количества назначенного лекарства. Негативные последствия уменьшаются при грамотном назначении лекарства. Чаще всего, наблюдаются следующие побочные моменты:

  • экстрапирамидная симптоматика;
  • значительной удлинение «QT» интервала, изменения сердечного ритма;
  • нейтропения и лейкопения, агранулоцитоз (редкие случаи);
  • тремор конечностей, нарушения движения, потеря концентрации внимания, сильные головные боли;
  • поведенческие нарушения, расстройства ажитации;
  • усиление тревоги;
  • дискинезия поздней этиологии;
  • атаксия, нарушения речи, судороги, выраженный гипотонус, возможны судороги.

Зафиксирована серьезная потеря остроты зрения, особенно, при комплексном лечении функциональных патологий глазного яблока. В очень редких ситуациях, возникают нейролептический синдром злокачественной формы.

При длительном использовании лекарства, пациенты набирают вес, усиливается аппетит и потребность в большом количестве еды. Противоположные явления наблюдаются реже. В редких случаях, зафиксированы показания к нарушению восприятия глюкозы, толерантности к данному веществу. Возможна гипергликемия и гиперлипидемия.

Внимание! При внезапном запрете, Клопиксол Депо вызывает сильнейшие последствия синдрома отмены. Усиливается рвота, потливость, состояние тревоги и перевозбуждения. К основным побочным эффектам добавляются контрастные ощущения холода и тепла. Подобные явления возникают через 3-4 дня, после резкой отмены.

Противопоказания

Клопиксол не назначают, при индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам. Не рекомендуется пациентам, пережившим циркуляторные коллапсы, масштабные патологические изменения ЦНС, включая интоксикация опиоидами, барбитуратами, алкоголем.

Как использовать при беременности

Беременным пациентками запрещено использование зуклопентиксола, особенно на 3 триместре. Значительно усиливаются побочные реакции, включая экстрапирамидную симптоматику, характерную после родов.

Даже, при единоразовом применении отмечается сонливость, склонность к гипертонии и гипотонии, излишняя возбудимости, стресс сопровождаемы респираторными нарушениями. Во время кормления младенца, возникают трудности, как со стороны ребенка, так и со стороны матери.

Токсичность лекарства влияет на репродуктивную функции и лактацию. Клопиксол Депо сохраняется в грудном молоке, не более 1% от ежедневной нормы (учитывается привязка к массе тела). Использование данного средства допускается, только, после очной консультации узкого специалиста, и врачей, наблюдающих за состоянием малыша. Других выраженных противопоказаний не обнаружено.

Внимание! Активный компонент влияет на общий уровень либидо, что сопровождается эректильными нарушениями, полным или частичным отсутствием эякулята. Негативное влияние распространяется и на женский организм, даже во время устранения основных заболеваний.

Способ и особенности назначения

Клопиксол Депо принимают, строго, индивидуально, по назначению лечащего врача. Учитывается общее и функциональное состояние организма.

Стандартная поддерживающая дозировка начинается от 200 до 400 мг активного компонента. Это не более 2 мл раствора. Средство назначается через каждые 2-4 недели. В запущенных случаях, допускается сокращение интервала и увеличение количества зуклопентиксола.

Раствор вводят, строго, внутримышечно, в ягодичную область. Оптимальный вариант — верхний наружный квадрант. Отмечены значительные раздражения кожи, даже, при одноразовом введении. Лекарство частично разрушает мышечную ткань. Степень поражения зависит от изначального количества лекарственного средства.

Во время наблюдения, в стационаре, допускается смешивание активного компонента с его производным, зукплопентиксолом ацетатом. Одновременное использование нейролептиков различного происхождения, разрешается, только, после согласования с узким специалистом.

При комплексной терапии шизофрении и сопутствующих заболеваний возможен мягкий переход с ацетатной формы лекарства на деканоатную.

Клопиксол назначается, с дополнительной коррекцией, при следующих осложнениях:

  • пожилые люди: снижение терапевтической нормы;
  • функциональные нарушения почек: стандартное количество;
  • нарушения метаболических процессов в печени: конечная норма подбирается крайне осторожно. Желательно дополнительная диагностика сыворотки крови;

Анти психотические средства, влияют на общую потребность в инсулине. Лекарства меняет толерантность по отношению к глюкозе и другим сахарам. Рекомендуется анти диабетическая коррекция, независимо от формы и течения патологии.

Длительное использование пожилыми пациентами увеличивает риск летального исхода. Фактически данных, подкрепленных клиническими исследованиями, по данному вопросу, не обнаружено.

Аннотация не является поводом для самостоятельного назначения и приема данного лекарства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующее вещество усиливает эффект барбитуратов, компонентов, ингибирующих работу центральной нервной системы. Нейролептики, частично, замедляют анти гипертензивную терапию. Значительно ослабляется эффективность гуанетидина. Также, зафиксированы следующие моменты:

  • нейролептики и литий: повышается уровень нейротоксичности:
  • антидепрессанты трициклического происхождения и нейролептики: подавление метаболизма, снижение эффективности;
  • непосредственное влияние зуклопентиксола: негативной воздействие на характеристики леводопы, адренергических компонентов;
  • зуклопентиксол и метоклопрамид, пиперазин: увеличение рисков экстрапирамидной симптоматики.

Для Клопиксола Депо характерно значительное подавление фермента CYP2D6, при совместном использовании аналогичных средств. Со временем, это замедляет выведение активного компонента.

Поскольку клопиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное назначение запрещено.

Передозировка

Согласно инструкции случаи выраженной передозировки не зафиксированы или маловероятны. Отмечена стандартная симптоматика в виде экстрапирамидных явлений, коматозного состояния, шока, гипер и гипотермии.

Бесконтрольное использование, вместе с алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами приводит к значительному усилению побочных реакций. Зафиксированы случаи летального исхода.

В сочетании с другими средствами, отмечена пролонгация интервала «QT», желудочковая аритмия, кратковременная остановка сердца. Кардиологические патологии наблюдаются в условиях стационара. Необходимо постоянное снятие кардиограммы. В экстренных случаях, проводится мониторинг сердечной активности по Холтеру.

Подобные проблемы устраняют симптоматической терапией. Проводится экстренная вентиляция легких. Стабилизируется работа сердечно-сосудистой системы. Необходимо постоянная диагностика сердечного ритма. В сложных ситуациях используют норадрелин. Его вводят по капельно, внутривенным способом.

Использование чистого адреналина запрещено. Высокий риск понижения артериального давления ниже нормы. Во время ажитации и сильного перевозбуждения, синдром купируют бензодиазепином, за счет мощного седативного эффекта. Экстрапирамидные симптомы нейтрализуются антипаркинсонической терапией.

Условия продажи

Клопиксол продается, только, по рецепту и специальному разрешению. Проводится дополнительное согласование с терапевтом, лечащим врачом. Внимание! Средство является причиной летальных исходов!

Условия хранения

Особых условий для хранения и транспортировки не требуется. Желательно сохранить оригинальную коробку для усиленной защиты от прямых солнечных лучей.

Ссылка на основную публикацию
Что то мешает в горле при глотании ощущение дискомфорта и инородного тела в районе кадыка, хочется о
Как будто что-то мешает в горле, но не болит как лечить Чувство инородного тела в горле хотя бы раз в...
Что такое селфхарм и откуда он берется — Афиша Daily
Возвращаем красоту кожи: лучшие советы, как избавиться от шрамов после операции и на запястьях Одной из частых и значимых причин...
Что такое симптом «матового стекла» в легких Все о коронавирусе Здоровье Аргументы и Факты
Как правильно проходить флюорографию Флюорография грудной клетки является скрининговым исследованием для выявления рака, туберкулеза и профессиональных болезней легких. О том...
Что цвет мочи может рассказать о вашем здоровье; Новости Барановичей, Бреста, Беларуси, Мира
Цвет мочи: норма и отклонения, какого цвета должна быть моча у здорового человека Критерии оттенка мочи зависят от присутствия в...
Adblock detector