Фунгицидное действие что это такое в медицине 1

Фунгицидное действие различных системных антимикотиков на грибы рода Candida in vitro

Желтикова Т.М., Глушакова А.М.

Ключевые слова

Список литературы

1. Анкирская А.С., Муравьева В.В., Миронова Т.Г. и др. Генитальный кандидоз в структуре оппортунистических инфекций влагалища. Принципы лабораторной диагностики и значение мониторинга чувствительности грибов к антимикотикам //Акуш. и гин. — 2009. — № 5. — С. 31—37.

2. Анкирская А.С., Муравьева В.В., Фурсова С.А. Мониторинг видового состава и чувствительности к антимикотикам дрожжеподобных грибов, выделенных из влагалища женщин репродуктивного возраста. //Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. — 2006. — Т. 8, № 1. — С. 87—95.

3. Бурова С.А. Особенности возникновения и комплексного лечения кандидозных вульвовагинитов. // Лечащий врач. — 2003. — № 4. — С. 53—56.

4. Васильева Н.В., Выборнова И.В., Елинов Н.П. Чувствительность Candida species к флуконазолуи некоторым его дженерикам в испытаниях in vitro// Проб. мед. микол. — 2002. — Т.4, № 2. — С. 43—44.

5. Кунгуров Н.В, Герасимова Н.М., Вишневская И.Ф. Современные представления о лечении урогени­тального кандидоза // Лечащий врач. — 2004. — № 6 . — С. 46—48.

6. Кунельская В.Я. Опыт применения микофлюкана (флуконазола) при лечении фарингомикоза. // Лечащий врач. — 2005. — № 1. — С. 67—69.

7. Сидоренко С.В., Колупаев В.Е. антибиотикограмма: дискодиффузионный метод. интерпретация результатов// http://www.rusmedserv.com/microbiology/standard/article_5html.

8. Сметник В.П., Марченко Л.А., Чернуха Г.Е. Опыт применения микофлюкана (флуконазола) для лечения кандидозного вульвовагинита// Лечащий врач. — 2004. — № 2. — С. 73—76.

Современные антимикотики: выбор, основанный на доказательствах

Эффективное лечение грибковых инфекций (микозов) остается одной из наиболее актуальных и не до конца решенных задач современного здравоохранения. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) каждый третий житель планеты страдает микозами, а 90% людей хотя бы раз в жизни сталкивались с грибковым заболеванием. Частота возникновения данных заболеваний неуклонно повышается: каждые 10 лет число пациентов увеличивается в 2,5 раза (Климко Н.Н., 2007).

Грибковые поражения кожи в общей структуре дерматологических нозологий занимают 2-е место после пиодермий (Михайлец Н.В., 2010; Михайлец Н.В., Святенко Т.В., 2010). Частота онихомикозов составляет около 50% всех грибковых заболеваний кожи. (Коляденко В.Г., Заплавская Е.А., 1999). Каждое десятое обращение к дерматологу связано именно с этими заболеваниями. В Украине за последние 10 лет заболеваемость микозом стоп возросла в 2,3 раза. В некоторых социальных группах (военнослужащие, спортсмены, шахтеры) микоз стоп выявляют с частотой 20–50%, у ликвидаторов аварии на ЧАЭС — 42,7% (Бойко С.Ю., 2002).

Ведущая роль в возникновении микозов принадлежит дерматофитам (до 94%). Из них 75–85% составляют Trichophyton rubrum, 10–20% — Trichophyton mentagrophytes var. interdogotale и до 3% — другие (Бойко С.Ю., 1999; Глухенький Б.Т. и соавт., 1999). К ним относят роды Trichophyton (Tr.), Microspomm, Epidermophyton (Ep.). Значительно реже возбудителями грибковых заболеваний кожи являются дрожжевые и недерматофитные плесневые грибы. Дрожжевые грибы — сапрофиты кожи и ее придатков — выявляют у 69% здоровых людей. Поэтому, как правило, дрожжи являются вторичными возбудителями, не играющими важной этиологической роли (Roberts D.T., 1997).

В числе основных причин, вызывающих такое широкое распространение заболеваний данной группы, рассматриваются:

  • нерациональное использование антибактериальных препаратов;
  • широкое распространение нозологий, требующих применения иммуносупрессивных препаратов, цитостатиков, глюкокортикостероидов;
  • увеличение числа больных с нарушением иммунного статуса;
  • тяжелые соматические нарушения (например сахарный диабет и др.);
  • распространение резистентных штаммов патогенных и условно-патогенных грибов, развитие глубоких микозов, возбудителями которых являются оппортунистические грибы;
  • сложное экономическое положение и низкий уровень санитарного просвещения населения.

Лечение грибковых заболеваний требует комплексного подхода, который включает как топическую, так и системную терапию. Комбинированную терапию применяют в целях повышения эффективности системных препаратов, сокращения сроков терапии, профилактики рецидивов заболевания. Комбинированная терапия в настоящее время считается наиболее эффективным методом лечения грибковых заболеваний (Кутасевич Я.Ф., 2000).

Сегодня антимикотики — одна из наиболее многочисленных групп дерматологических препаратов. Выделяют следующие группы противогрибковых лекарственных средств, применяемых в лечении грибковых заболеваний кожи и ее придатков:

  • антибиотики — гризаны (гризеофульвин), полиены (амфотерицин В, нистатин, натамицин);
  • азолы — имидазолы (бифоназол, кетоконазол, клотримазол, миконазол и др.), триазолы (итраконазол, флуконазол и др.);
  • аллиламины (нафтифин, тербинафин);
  • производные морфолина (аморолфин);
  • производные оксипиридона (циклопирокс);
  • детергенты и антисептики (йодофоры, ундециленовая кислота, соли четвертичных аммониевых оснований и др.) (Зайченко А.В. и соавт., 2012).

Наиболее значимой проблемой, которая существенно ограничивает использование антимикотиков группы азолов, является увеличение числа резистентных штаммов грибов. Резистентность к тербинафину, имеющему другую химическую структуру, развивается значительно медленнее, и на данный момент большинство штаммов грибов восприимчивы к нему (Roberts D.T., 1997).

Читайте также:  Живели» — Центр педиатрии в Курске

Одна из наиболее перспективных групп антимикотических средств — препараты группы аллиламинов. Наиболее хорошо изученным и имеющим многолетний опыт применения является представитель группы аллиламинов — тербинафин (препарат Экзифин ® компании « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd »).

Тербинафин, открытый в 1983 г., относится к противогрибковым препаратам из группы аллиламинов. Он является производным нафтифина, от которого отличается замещением фенильного кольца трет-бутил ацетиленом в боковой цепи молекулы. Эта замена обеспечивает в 10–100 раз более высокую активность тербинафина in vitro по сравнению с нафтифином и, как следствие, большую клиническую эффективность препарата (Терехова Ю.Б. и соавт., 2010).

Эффективность тербинафина обусловлена механизмом его действия, который отличается от других противогрибковых препаратов. В основе противогрибкового эффекта большинства антимикотиков лежит воздействие на цитоплазматические мембраны клеток грибов за счет блокады синтеза их основного компонента — эргостерола. Тербинафин начинает действовать на более раннем этапе: подавляя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, он нарушает ранний этап синтеза эргостерола. Таким образом, механизм действия тербинафина на грибковые клетки является двухкомпонентным: препарат обладает фунгистатическими и фунгицидными свойствами. Фунгистатическое действие обусловлено подавлением синтеза эргостерола, вследствие чего нарушается целостность цитоплазматической мембраны грибковой клетки, а сама клетка утрачивает способность расти и развиваться. Фунгицидное действие препарата обусловлено накоплением в клетке скваленов (за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы). Сквалены, накапливаясь в клетке гриба, экстрагируют из клеточной мембраны липидные компоненты. Накапливающиеся внутри клетки липидные гранулы, постепенно увеличиваясь в объеме, разрывают цитоплазматические мембраны, реализуя таким образом фунгицидное действие препарата. При приеме внутрь тербинафин эффективен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, например Т. rubrum, Т. mentagrophetes, Т. verrusonum, Т. violaceum, а также Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). При местном применении тербинафин также эффективен по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida (в основном Candida albicans), а также в отношении Pityrоsporum orbiculare (Malassezia furtur) — возбудителя отрубевидного (разно­цветного) лишая. Препарат проявляет фунгицидный эффект даже в очень низких концентрациях. Одним из важнейших свойств является то, что минимальная ингибирующая и минимальная фунгицидная концентрации практически одинаковы.

Высокая эффективность препарата Экзифин ® обусловлена особенностями фармакодинамики и фармакокинетики тербинафина. При пероральном применении действующее вещество быстро диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется с кожным жиром, в результате чего создаются его высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах. В экспериментальных исследованиях было показано, что тербинафин имеет более выраженный тропизм к грибковым эпоксидазам, чем к животным, не влияет на метаболизм половых гормонов, обладает высокой эпидермо- и онихотропностью. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Стабильные концентрации препарата достигаются через 10–14 дней. При топическом применении всасывается менее 5% дозы, что свидетельствует о минимальном системном действии. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В метаболизме тербинафина принимают участие по меньшей мере 7 различных изоферментов системы цитохрома P450 (CYP). Наличие 7 альтернативных путей метаболизма тербинафина позволяет практически полностью исключить возможность фармакогенетически детерминированной неэффективности препарата. Наличие нескольких путей метаболизма выгодно выделяет тербинафин на фоне других антимикотиков, большинство из которых имеют только один (реже — несколько) путь метаболизма. Учитывая полифункциональную природу тербинафина как субстрата для системы CYP, можно предполагать, что потенциальные лекарственные взаимодействия при назначении тербинафина будут выражены незначительно. Это является еще одним значимым преимуществом Экзифина ® , поскольку антимикотики относятся к одной из групп лекарственных препаратов, имеющих наибольшее число нежелательных лекарственных взаимодействий. Препарат выводится преимущественно с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов, не кумулирует в организме. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции печени и почек эффективность тербинафина не снижается, а повышается, что требует перерасчета (снижения) дозы (Гафаров М.М. и соавт., 2003; Кошкин С.В. и соавт., 2003; Файзулина Е.В. и соавт., 2003).

Эффективность препарата Экзифин ® подтверждается многолетним опытом клинического применения для лечения микозов у взрослых и детей, а также многочисленными публикация­ми о результатах клинического применения Экзифина ® для лечения пациентов с микозами стоп и онихомикозами, а также пациентов с сочетанной патологией. Исследования препарата Экзифин ® (компания « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd ») проводились в дерматологических диспансерах Донецка (Городской клинический кожно-венерологический диспансер № 1) и Киева (Дерматовенерологический диспансер № 2) (Быцань О., 2002).

В кожно-венерологическом диспансере № 1 Донецка лечение Экзифином получали 63 пациента с онихомикозом. Возраст пациентов составлял от 4 до 73 лет. Давность заболевания — от 5 мес до 40 лет. Диагноз у всех больных был подтвержден микроскопически, и у 46 — культурально (получен рост Trichophyton rubrum). Поражение ногтевых пластин стоп отмечали у 48 пациентов, кистей — у 9, стоп и кистей — у 6. Взрослые получали Экзифин ® по 250 мг ежедневно, дети с массой тела до 20 кг — 62,5 мг, 20–40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг. Продолжительность лечения составила 2–4 мес. Результаты исследования свидетельствуют о том, что Экзифин ® является высокоэффективным препаратом при лечении больных онихомикозом, обусловленным Trichophyton rubrum. Препарат обладает хорошим профилем безопасности, а сравнительно невысокая стоимость позволяет применять его у пациентов различных слоев населения. Все пациенты терапию Экзифином переносили хорошо (Куценко И.В., 2002).

Читайте также:  Власоеды у кошек что это, симптомы, лечение дома и у ветеринара

В дерматологическом диспансере № 2 Киева под наблюдением находились 42 пациента (22 мужчины и 20 женщин) в возрасте 18–53 лет. У 18 больных (10 мужчин и 8 женщин) был определен микоз стоп без поражения ногтей. У 24 пациентов (12 мужчин и 12 женщин) поражение кожи стоп сочеталось с онихомикозом. Диагноз микоза у всех больных подтвержден микроскопическими и культуральными исследованиями. Длительность заболевания — от 1 года до 19 лет. Пациентам с поражением только кожи назначали Экзифин ® 250 мг 1 раз в сутки внутрь на протяжении 16 дней; отслойку по Ариевичу — 2 раза в неделю; мыльные промывания и содовые ванночки — ежедневно в течение 10 дней; обработку очагов поражения 1% кремом Экзифин ® — 1 раз в сутки в течение 3 нед. Пациентам с онихомикозом системное лечение продлевали до 3 мес. Ногтевые пластинки размягчали пастой, содержащей 50% мочевины, с последующим их удалением специальными бурами. После удаления ногтевой пластинки ногтевое ложе обрабатывали 1% кремом Экзифин ® 2 раза в сутки на протяжении всего курса лечения системным антимикотиком.

В группе больных без сопутствующего онихомикоза клиническое и микологическое излечение наступило у 18 пациентов (100% случаев). За весь период наблюдения рецидивов заболевания не выявлено. У 23 больных с поражением ногтевых пластинок отмечено клиническое и микологическое излечение (95,8%). Эффективность комплексного лечения микоза стоп и онихомикоза составила 95,5%, что значительно выше результатов монотерапии системными антимикотическими препаратами . Побочных эффектов во время лечения не отмечено ни у одного больного (Бойко С.Ю., 2002).

Результаты вышеописанных клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности применения тербинафина в виде препарата Экзифин ® в лечении микозов (в том числе хронических, а также сочетанных онихо- и дерматомикозов). Наряду с подтвержденной терапевтической эффективностью и безопасностью ценовая доступность данного препарата создает дополнительное потребительское преимущество для пациента.

Таким образом, препарат Экзифин ® (тербинафин, « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd ») является высокоэффективным препаратом для лечения грибковых поражений (дермато- и онихомикозов), а также сочетания этих заболеваний. Данные об успешном опыте клинического применения Экзифина ® отражены в многочисленных научных публикациях. Препарат имеет хороший профиль безопасности, опыт клинического применения характеризуется минимальным количеством побочных эффектов. Особенности фармакодинамики Экзифина ® (эпидермо- и онихотропность) обеспечивают высокую эффективность препарата в лечении различных видов микозов. Фармакокинетические характеристики препарата (достижение стабильной концентрации через 10–14 дней и пролонгированный период полувыведения) являются оптимальными для терапии микозов, поскольку позволяют проводить более короткие курсы терапии, сохраняя при этом необходимую концентрацию препарата в пораженных тканях. Альтернативные пути метаболизма тербинафина практически нивелируют возможность генетически обусловленной неэффективности препарата у пациентов с наследственными особенностями ферментативной системы цито­хрома Р450. Это преимущество также сводит к минимуму риск нежелательных лекарственных взаимодействий. Его хорошая переносимость, наличие топических и пероральных лекарственных форм, удобство в применении позволяют считать этот препарат одним из наиболее перспективных в терапии микозов.

Суммируя вышесказанное, очевидно, что препарат Экзифин ® — хорошо изученное, высокоэффективное, безопасное и экономически доступное средство для лечения различных видов микозов, — это дает провизору и фармацевту веские основания уверенно пользоваться им в качестве надежного инструмента фармацевтической опеки посетителей своей аптеки ( алгоритм ).

Алгоритм беседы провизора с посетителем аптеки

Необходимо обработать пораженный участок кожи антисептиком, затем нанести крем с противогрибковым действием (тербинафин — например Экзифин (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Если в течение 3 дней состояние не улучшится, необходимо обратиться к врачу!

Принимаете ли Вы в данное время какие-либо из перечисленных лекарственных средств:

Фунгициды для растений: список самых эффективных препаратов

С началом дачного сезона начинаются новые заботы: как защитить свой сад и огород от неблагоприятных условий, возбудителей болезней и вредоносных насекомых? Со сходом снежного покрова активизируются грибки и бактерии, именно с ними нужно начать бороться на своем участке в начале весны. От грибковых и бактериальных болезней наиболее результативны фунгициды для растений.

Биологическое действие фунгицидов

Для сохранения здоровья садовых и овощных культур следует применять средства, которые быстро справятся с болезнью, вызванной патологической микрофлорой. Фунгициды – агросредства, относящиеся к группе пестицидов, действуют агрессивно в отношении болезнетворных фитопатогенов, подавляя их развитие. Такие средства помогут в лечении и профилактике истиной и ложной мучнистой росы, корневой гнили растений, фитофторы и прочих болезней.

Читайте также:  Боль в голове и шее причины, симптомы, профилактика и лечение

Срок действия

Время воздействия зависит от вида препарата и механизма работы:

  1. профилактические фунгициды действуют от 10 до 14 суток, если не было дождей;
  2. системные фунгицидные средства начинают работать уже спустя 2 часа с момента нанесения и сохраняют эффект независимо от осадков до 3 недель.

Плюсы и минусы фунгицидов

Фунгицидные препараты обладают множеством достоинств:

  • высокая эффективность и обширный спектр воздействия;
  • активное вещество начинает работать уже спустя пару часов;
  • возможность применения для обработки большого числа культур за раз.

Существенный минус многих фунгицидов – это токсичность.

Классификация

Фунгицидные препараты для защиты растений представлены на рынке в большом ассортименте. Подобрать нужное средство поможет классификация фунгицидов.

В зависимости от химических свойств

С точки зрения химического состава фунгицидные препараты бывают:

  • неорганические – агросредства с содержанием меди, серы и других элементов;
  • органические (содержат преимущественно гетероциклические связи с азотсодержащими производными).

В зависимости от действия на возбудителя

По способу действия на патогенную микрофлору фунгициды разделяются на профилактические и лечебные.

Первый тип служит для профилактики заражения, применяется для ранневесенней дезинфекции растений и предпосевного вымачивания семян.

Фунгицидные средства для лечения нацелены на уничтожение фитопатогена снаружи и внутри растительного организма.

По цели применения

Использование фунгицидов предполагает решение различных задач:

  1. Дезинфекция земли под посадку. Для обеззараживания теплиц лучше подойдут фумиганты в баллончиках, но средства в порошке и жидкостях тоже эффективны.
  2. Обеззараживание семян, клубней до посева, а также рассады перед пикировкой. Посевной материал нужно обработать препаратами от корневой гнили.
  3. Обработка в профилактических целях на этапе, когда культуры активно растут. Применяются защитные препараты для предотвращения заражения.
  4. Борьба с перезимовавшими патогенами и вредителями. Используются контактные фунгициды преимущественно в фазе отсутствия зеленой массы весной и осенью.

В зависимости от характера распределения внутри тканей растений

Активные вещества агропрепаратов могут оставаться снаружи или попадать в ткани и клетки растения. По этому принципу различают:

  • Контактные фунгициды. Препараты образуют защитный покров на поверхности растительной культуры, не попадая в растительный организм. Контакт средства с фитопатогеном приводит к его истреблению.

Длительность воздействия зависит от погоды, так как при выпадении осадков эффективность снижается.

  • Системные фунгициды. Активное вещество попадает в сосудистую систему возбудителя, уничтожая его. Они действуют спустя пару часов и эффективны независимо от погодных условий.

Обе группы могут применяться для профилактики и лечения болезней.

Принцип действия

Фунгициды практически одинаково воздействуют на возбудителей заболеваний:

  1. угнетают процесс дыхания и энергообмена грибков;
  2. противодействуют делению клеток фитопатогена;
  3. способствуют расщеплению и выведению токсинов патогенов;
  4. помогают сформировать иммунитет против большего числа инфекций.

Среди фунгицидов выделяются в отдельную группу микробиологические препараты для растений, они работают иначе:

  • способствуют вырабатыванию растительными клетками уничтожающих плесень веществ;
  • активные микроорганизмы эффективно конкурируют с паразитирующими штаммами, подавляя их развитие.

Химические фунгициды

В поиске наиболее сильных фунгицидных средств дачники отдают предпочтение химическим препаратам, которые даже в малых дозах оказывают искореняющее действие на фитопатогены. Такие химикаты достаточно токсичны, и при неосторожном применении могут нанести вред. Из-за накопления веществ внутри растения обработку проводят до бутонизации и сбора плодов.

Среди химических фунгицидов, проверенных на экспертном уровне и показавших прекрасный результат, выделяют медный купорос, бордосскую смесь, ВС, Абига-Пик, Цинеб.

Биологические препараты

Хорошей альтернативой химикатам являются биологические фунгициды. Они состоят из биоактивных микроорганизмов, подавляющих грибковые болезни. Такие средства безопасны, так как не наносят вред человеку и растениям. Еще одним достоинством этих агросредств является возможность применения на этапе активного роста растений. При сильном заражении они неэффективны.

Наиболее популярны следующие биофунгициды:

  • Агат,
  • Альбит,
  • Алирин-Б,
  • Гамаир П,
  • Триходермин,
  • Фиоспорин М,
  • Планзир.

Как работать с контактными фунгицидами?

Чтобы защитить растения от инфицирования, используют контактные фунгициды. Они действуют снаружи, формируя микропленку на стеблях и листьях. Такие препараты оптимальны для профилактики и в начале болезни.

Эти средства часто применяются для культур, наиболее подверженных грибковым заболеваниям: картофель, помидоры, перец, огурцы, баклажаны, клубника и земляника, яблоня и многие комнатные растения.

Перед обработкой любых культур готовят раствор из фунгицида. Дозировка и способ приготовления всегда указаны на упаковке.

Обработать растение можно рано утром или после заката при стабильном отсутствии осадков.

Обработка фунгицидом томатов, перца и огурцов от разных гнилей проводится в несколько этапов:

  • замачивание перед посевом;
  • дезинфекция корешков рассады перед пикировкой путем погружения в раствор;
  • опрыскивание до цветения.

Опрыскивание садовых деревьев, кустарников, роз и других многолетних цветов фунгицидом защитного действия осуществляется несколько раз:

  1. весной до раскрытия почек;
  2. во время вегетации до образования бутонов;
  3. по голому стволу осенью.

Корни саженцев опускают в раствор на 1-2 часа перед посадкой в грунт.

Дезинфекцию тепличного грунта лучше производить после сбора овощей или ранней весной.

Комнатные цветы обрабатываются при пересадке и появлении симптомов заболевания. Для этого следует выбрать безопасные фунгициды из группы биопрепаратов.

Ссылка на основную публикацию
Фукорцин волосы розовые в домашних условиях, как покрасить
Красная зеленка, или Для чего нужен фукорцин? Данная шпаргалочка призвана дать исчерпывающий ответ на вопрос многих мам: Для чего нужен...
Фосфалюгель (Phosphalugel) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочны
Фосфалюгель для детей: инструкция по применению Форма выпуска Состав Принцип действия Показания С какого возраста назначается? Противопоказания Побочные действия Инструкция...
Фосфалюгель инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
Фосфалюгель 20 г пакетики №20 Фосфалюгель 20 г пакетики №20 Доступность: Есть в наличии Доставка Курьером Самовывоз Доставка Новой почтой...
Фукорцин при герпесе на губах и теле инструкция по применению
Помогает ли Фукорцин от герпеса? Фукорцин относится к группе фармакологических препаратов, для обработки поверхности кожи. Его используют так же как...
Adblock detector