Цилапенем Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Цилапенем

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Внутривенная инфузия Цилапенем в течение 20 мин приводит к максимальным уровням антимикробной активности лекарства, которая составляет от 14 до 24 мкг / мл для объема 250 мг, от 21-58 мкг / мл для объема в 500 мг и от 41-83 мкг / мл для объема в 1000 мг. В этих количествах уровни антимикробной активности основного вещества в плазме снижаются до ≤1 мкг / мл за 4-6 часов. Время полураспада плазмы всех компонентов составляет приблизительно 1 час. Связывание Imipenem с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%, а количество циластатина составляет приблизительно 40%. Действие можно оценить уже в первые 30 минут.

Алкилирующие агенты работают по трем различным механизмам:

  • присоединение алкильных групп к основаниям ДНК, что приводит к фрагментации ДНК репарационными ферментами при их попытках заменить алкилированные основания, предотвращая синтез ДНК и транскрипцию РНК из пораженной ДНК;
  • ДНК повреждение посредством образования поперечных связей (связей между атомами в ДНК), которые препятствуют отделению ДНК для синтеза;
  • индукции неправильного питания нуклеотидов, приводящих к мутациям.

Состав и форма выпуска

В каждой упаковке порошка для инфузий содержится стерильный моногидрат имипенем эквивалентный 500 мг липименема и стерильный эквивалент уилапентам, эквивалентный Циластатину 500 мг. В состав также входит стерильный бикарбонат натрия 20 мг в качестве эксципиента. Порошок плохо растворяется в воде и метаноле.

О показаниях к применению

Назначают к использованию порошок Цилапенема при наличии следующих заболеваний и недугов: респираторные инфекции, пиелонефрит, цистит, простатит, холецистит, холангит, печеночный абсцесс, перитонит, внутриутробные инфекции. Также показанием к применению являются параметрит, сепсис, эндокардит, остеомиелит, артрит, вторичная раневая инфекция, кератогелькоз, бартолинит.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов во время лечения стоит отметить: анафилактические симптомы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тяжелые болезни печени, включая гепатит, печеночную/почечную недостаточность, расстройства ЦНС.

О противопоказаниях

Среди противопоказаний в инструкции по применению указаны:

  • детский и подростковый возраст, вплоть до 12 лет;
  • высокая чувствительность к лекарственной форме;
  • недостаточность почечная либо печеночная в хронической форме;
  • проблемы с ССС и ЦНС.

Максимально осторожно стоит приступать к терапии при наличии частых судорог и проблем с ЖКТ.

Терапия при беременности

Цилапенем к применению в период беременности или лактации допускается исключительно при наличии жизненных показателей. По возможности от терапии рекомендуется отказаться, для предотвращения проявления негативного воздействия на развитие плода/ребенка.

Способ и особенности использования

Порошок Цилапенема используется для приготовления инфузий для внутримышечного введения. Не предназначен препарат для внутривенного введения. Вводится средство в дозировке от 500 до 750 миллиграмм дважды в сутки. Дозировку определяет доктор в зависимости от степени и формы заболеваний. Длительность терапии до 2 недель. Более длительная терапия эффективности не несет. Использовать необходимо свежеприготовленный раствор, доза — указывается исключительно врачом.

Совместимость с алкоголем

Под категорическим запретом использование порошка Цилапенем в сочетании с алкогольными напитками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не сочетается с антибактериальными лекарствами, пенициллинами, ганцикловиром, лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Симптомы передозировки Цилапенема, которые могут возникнуть, включают судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, гипотонию, брадикардию. Не имеется никакой конкретной информации об устранении симптоматики передозировки имипенем — циластатин. В случае передозировки во время лечения, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей состояние организма. Важно прекратить в первую очередь действие лекарства.

Аналоги

Среди аналогов стоит отметить: Гримепенем, Имипенем, Аквапенем, Тиепенем, Тиенам, Циласпен. Важно – ни при каких условиях самостоятельно не заменять лекарство на аналоги, эти манипуляции вправе выполнять только лечащий врач.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурной группе.

Условия хранения

Для хранения место нужно выбирать с температурой воздуха не превышающей 25 градусов, без прямых солнечных лучей, с минимальной влажностью, без детского доступа.

Инструкция Цилапенема от производителя обладает более детальной информацией о сроках годности и условиях хранения.

Цилапенем (Cilapenem)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цилапенем

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 бут.
имипенем500 мг
циластатин натрия500 мг

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Читайте также:  Клен платановидный лекарственное растение, применение, отзывы, полезные свойства, противопоказания

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. C max циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T 1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T 1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T 1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T 1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания активных веществ препарата Цилапенем

Внутрибрюшные инфекции; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; сепсис; бактериальный эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции; внутрибольничные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

В/в капельно и в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Читайте также:  Мочегонные после запоя - правила применения и противопоказания

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам); беременность (только по «жизненным» показаниям); ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Заболевания ЦНС, судороги в анамнезе, высокая судорожная активность, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе, пожилой возраст, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. псевдомембранозный колит).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство проникает в небольших количествах через грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эфеектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T 1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Цилапенем

Состав

Состав на 1 бутылку:

активные вещества: имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,265 г (0,250 г) или 0,530 г (0,500 г), циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,266 г (0,250 г) или 0,532 г (0,500 г);

вспомогательное вещество: натрия гидрокарбонат — 0,010 г или 0,020 г.

Описание:

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcusfaecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia и Enterobacter которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении:

  • грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacterspp. Acinetobacteramp (ранееMima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter Capnocytophaga Citrobacter (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(включая штаммы, образующие бета лактамазу),Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, образующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Yersinia (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis Plesiomonas shigelloides, Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providenda (в т.ч. Providenda alcalifaciens, Providenda rettgeri(ранее Proteus rettgeri),Providenda stuartii), Pseudomonas (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella
  • грамположительных аэробных бактерий: Bacillus Enterococcus faecalis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia Pediococcus Staphylococcus aureus(включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);
  • грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius ), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius ), Veillonella;
  • грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces Bifidobacterium, Clostridium (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter, Lactobacillus, Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium (включая Propionibacterium acne) ;
Читайте также:  НИТРОКСОЛИН таблетки — инструкция и цена в аптеках Украины, аналоги и показания Технолог Справочни

др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium; smegmatis.

Некоторые: Staphylococcus (устойчивые к метициллину),Streptococcus (группа D),Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Максимальная концентрация ( С m ах ) имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; С m ах циластатина при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N -ацетилового соединения.

При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных Т1/2 имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания

Цилапенем для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Serratia marcescens;
  • Инфекции мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
  • Интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis;
  • Бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции костей и суставов, вызванных Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназа­продуцирующие штаммы);
  • Предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам),
  • беременность (только по «жизненным» показаниям),
  • ранний детский возраст (до 3 месяцев);
  • у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл),
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки Цилапенема, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1,73 м ) и массой тела> 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1 — 2 г имипенема, разделенная на 3-4 приема (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной — 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий, меньше или равная 0,5 г, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 0,5 г, должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, у которых во время инфузий появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом> 70 кг*

Ссылка на основную публикацию
Циклодол инструкция по применению, показания, цена, отзывы, и побочные действия
Циклодол Состав В одной таблетке обычно содержится 2 мг тригексифенидила гидрохлорида. В качестве вспомогательных соединений использованы: моногидрат лактозы, МКЦ, стеарат...
Цетрин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cetrine та
Как правильно принимать таблетки Таблетки – основная форма лекарств, назначаемая в настоящее время врачами. Что делать, если инструкция по применению...
Цетрин инструкция по применению, аналоги и отзывы
Цетрин Показания Противопоказания Способ применения и дозы Побочные действия Взаимодействие, совместимость, несовместимость Аналоги Действующее вещество Фармакологическая группа Лекарственная форма Фармакологическое...
ЦИКЛОМЕД — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Цикломед 1% 5мл глазные капли Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии Описание Характеристики Цикломед 1% 5мл глазные...
Adblock detector